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编 号:F290525
分子式:C19H17N3O2S2
分子量:383.49
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生物活性:
LED209 is a potent and orally active small molecule inhibitor of the bacterial receptor QseC and a potent prodrug with high selectivity for QseC. LED209 inhibits the binding of signaling molecules to QseC. LED209 has antibacterial activity.

体内研究:
LED209 (20 mg/kg,口服,腹腔注射鼠伤寒沙门氏菌前 30 分钟,单剂量) 可保护小鼠免受鼠伤寒沙门氏菌感染,以及F. tularensis 感染 (感染前 1、3、6、9 或 24 小时给小鼠口服)。

体外研究:
LED209 (5 nM,24 小时) 可减少 EAEC O104:H4 和几种多重耐药性临床分离的 rUTIs 中的生物膜形成。 LED209 (7.5-30 μM,0-80 小时) 可降低 L. pneumophila复制的 IC50 值分别为 1.27 μM 和 50.6 μM。 LED209 (5 pM) 抑制信号 (去甲肾上腺素) 与 QseC 的结合,防止 QseC 自身磷酸化并抑制 QseC 介导的毒力基因表达激活。
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