产品
编 号：F290048
分子式：C26H26ClN3O2
分子量：447.96
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CAS No: 244218-51-7
产品详情
生物活性：
JTC-801 is a selective opioid receptor-like1 (ORL1) receptor antagonist, binding to ORL1 receptor with a Ki value of 8.2?nM.
体内研究：
JTC -801 (≥0.01 mg/kg，iv or 1 mg/kg，po) 在小鼠中拮抗痛敏素诱导的异常性疼痛。在小鼠热板试验中，JTC -801 延长暴露热刺激的逃避反应潜伏期 (ERL)，最小有效剂量 (MED) 为 0.01 mg/kg 静脉注射或 1 mg/kg 口服 在大鼠福尔马林试验中，JTC- 801 减少第一阶段和第二阶段的伤害性反应，静脉内给药的 MED 为 0.01 mg/kg，口服给药的 MED 为 1 mg/kg。JTC -801 的这种抗伤害作用不受纳洛酮 (10 mg/kg，sc) 的抑制。JTC -801 拮抗 ORL1 受体反应，在急性疼痛动物模型中具有有效且强效的抗伤害感受作用，无论是静脉注射还是口服给药。JTC -801 (0.3 mg/kg) 减少小鼠鞘内注射伤害感受肽引起的异常性疼痛。JTC -801 (6 mg/kg ip，每日一次) 可逆转 SPS 诱导的机械异常性疼痛、热痛觉过敏、焦虑样行为和皮质醇增多症。JTC -801 处理还可以逆转杏仁核和 PAG 中 NOP 受体蛋白和 mRNA 的上调。JTC -801 在 SPS 的第 21 天阻断血清、CSF、PAG 和海马中升高的 N/OFQ 水平。通过扭体试验和甩尾试验，JTC -801 (0.05-5 mg/kg，ip) 抑制 N2O 对 129Sv 小鼠的镇痛作用。
体外研究：
JTC-801 抑制 [3H]-nociceptin (50 pM) 与 HeLa 细胞中表达的 ORL1 受体的结合，IC50 值为 94±8.6 nM。JTC -801 弱抑制配体与人 δ 受体 (IC50>10 μM)、κ 受体 (IC50>10 μM) 和 μ 受体的结合 (IC50=325 nM)。在大鼠脑皮质膜中，JTC -801 抑制 ORL1 受体 (IC50=472 nM) 和 u 受体 (IC50=1831 nM)。浓度为 10 μM 的 JTC -801 可逆转伤害感受肽对毛喉素诱导的环 AMP 水平升高的抑制作用 (IC50：2.58 μM，使用 1 nM 伤害感受肽)。单独使用 JTC -801 不会影响环 AMP的产生。JTC -801 对 ORL1 受体、人阿片类药物 u-、κ- 和 δ-受体的亲和力分别为 8.2 nM、102.9 nM、1057.5 nM 和 8647.2 nM。
JTC-801 is a selective opioid receptor-like1 (ORL1) receptor antagonist, binding to ORL1 receptor with a Ki value of 8.2?nM.
体内研究：
JTC -801 (≥0.01 mg/kg，iv or 1 mg/kg，po) 在小鼠中拮抗痛敏素诱导的异常性疼痛。在小鼠热板试验中，JTC -801 延长暴露热刺激的逃避反应潜伏期 (ERL)，最小有效剂量 (MED) 为 0.01 mg/kg 静脉注射或 1 mg/kg 口服 在大鼠福尔马林试验中，JTC- 801 减少第一阶段和第二阶段的伤害性反应，静脉内给药的 MED 为 0.01 mg/kg，口服给药的 MED 为 1 mg/kg。JTC -801 的这种抗伤害作用不受纳洛酮 (10 mg/kg，sc) 的抑制。JTC -801 拮抗 ORL1 受体反应，在急性疼痛动物模型中具有有效且强效的抗伤害感受作用，无论是静脉注射还是口服给药。JTC -801 (0.3 mg/kg) 减少小鼠鞘内注射伤害感受肽引起的异常性疼痛。JTC -801 (6 mg/kg ip，每日一次) 可逆转 SPS 诱导的机械异常性疼痛、热痛觉过敏、焦虑样行为和皮质醇增多症。JTC -801 处理还可以逆转杏仁核和 PAG 中 NOP 受体蛋白和 mRNA 的上调。JTC -801 在 SPS 的第 21 天阻断血清、CSF、PAG 和海马中升高的 N/OFQ 水平。通过扭体试验和甩尾试验，JTC -801 (0.05-5 mg/kg，ip) 抑制 N2O 对 129Sv 小鼠的镇痛作用。
体外研究：
JTC-801 抑制 [3H]-nociceptin (50 pM) 与 HeLa 细胞中表达的 ORL1 受体的结合，IC50 值为 94±8.6 nM。JTC -801 弱抑制配体与人 δ 受体 (IC50>10 μM)、κ 受体 (IC50>10 μM) 和 μ 受体的结合 (IC50=325 nM)。在大鼠脑皮质膜中，JTC -801 抑制 ORL1 受体 (IC50=472 nM) 和 u 受体 (IC50=1831 nM)。浓度为 10 μM 的 JTC -801 可逆转伤害感受肽对毛喉素诱导的环 AMP 水平升高的抑制作用 (IC50：2.58 μM，使用 1 nM 伤害感受肽)。单独使用 JTC -801 不会影响环 AMP的产生。JTC -801 对 ORL1 受体、人阿片类药物 u-、κ- 和 δ-受体的亲和力分别为 8.2 nM、102.9 nM、1057.5 nM 和 8647.2 nM。
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