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编 号:F289879
分子式:C15H17ClFNO4S
分子量:361.82
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10mM*1mL in DMSO
1300
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5mg
1260
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10mg
1600
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50mg
4640
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100mg
7920
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生物活性:
Resatorvid (TAK-242) is a selective Toll-like receptor 4 (TLR4) inhibitor. Resatorvid inhibits NO, TNF-α and IL-6 production with IC50s of 1.8 nM, 1.9 nM and 1.3 nM, respectively. Resatorvid downregulates expression of TLR4 downstream signaling molecules MyD88 and TRIF. Resatorvid inhibits autophagy and plays pivotal role in various inflammatory diseases.

体内研究:
Resatorvid (TAK-242;3 mg/kg;腹膜内注射;持续 2 天;雄性 C57BL/6 小鼠) 预处理可显著且显著地逆转 LPS 诱导的体重减轻、TA 肌肉损失和肌肉力量损失。TAK-242 逆转 LPS 引起的肌肉纤维收缩并增加间质空间。TAK-242 阻断 LPS 给药小鼠的全身分解代谢细胞因子释放和骨骼肌蛋白水解。Animal Model:Male C57BL/6 mice (8-12 weeks of age) treated with lipopolysaccharide (LPS)
Dosage:3?mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; for 2 days
Result:Pretreatment of mice reduced or reversed all the detrimental effects of LPS.

体外研究:
Resatorvid 抑制 LPS 刺激的人外周血单核细胞 (PBMC) 产生 NO、TNF-α 和 IL-6,IC50 值为 11 至 33 nM。 Resatorvid (1-100 nM;4 小时) 抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 和 IFN-γ 诱导的 IL-6 和 TNF-α 的 mRNA 表达。 Resatorvid (1-100 nM;15 分钟;PBMCs 细胞) 显著抑制 LPS 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (Erk1/2)、p38 和 JNK/SAPK 的磷酸化以及降解 IκBβ 浓度为 100 nM。
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