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编 号:F289820
分子式:C23H29ClN2O9
分子量:512.94
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生物活性:
Doxycycline hyclate, an antibiotic, is an orally active and broad-spectrum metalloproteinase (MMP) inhibitor. Doxycycline hyclate shows antibacterial activity and anti-cancer cell proliferation activity.

体内研究:
Doxycycline (口服; 200, 800 mg/kg; 每天一次; 3 月) 以剂量依赖的方式降低未治疗 HT 小鼠的 MMP-9 活性。Doxycycline 和 Tetracycline (HY-A0107) 从上消化道吸收后起全身作用。多西环素比四环素的主要优点是其活性更长,并且可以每天服用两次或一次。两种药物的峰浓度相似,但多西环素达到峰浓度的时间更短,半衰期明显更长。Doxycycline (Dox) 在分子生物学研究中常被用作诱导剂,用于诱导基因表达。在构建了四环素诱导表达系统(Tet-On/Tet-Off 系统) 的细胞或模型动物中,可以通过添加或去除 Dox 来精确控制目标基因的表达。Dox 诱导模型剂量参考:(1)模式动物:雄性 Sprague–Dawley 大鼠Tet regulatory system:Dox 以 20-3000 ppm 混于饲料中供应(2)模式动物:Cags小鼠Tet regulatory system:Dox 以 625 ppm 混于饲料中供应(3) 模式动物:转基因 Wistar 大鼠Tet regulatory system:Dox 以 2 mg/mL 溶解于饮用水中供应(4)模式动物:转基因 NRMI 近交系小鼠Tet regulatory system:Dox 以 2 mg/mL 溶解于饮用水中供应Dox 的溶解方法参考:(1)配置 Dox 工作液将 100 mg Dox 加入 50 mL 饮用水中溶解,加入 5% 蔗糖或 2% 糖精遮掩苦味,每三天更换一次。Animal Model:6-month-old female Heterozygous Col3a1-deficient (HT) mice
Dosage:200 or 800 mg/kg
Administration:Oral gavage; 200 or 800 mg/kg; once daily; 3 months
Result:Reduced MMP-9 activity in a dose-dependent manner.

体外研究:
Doxycycline (0.01-10 μg/mL, 4 d) 仅在高浓度下影响胶质瘤细胞的生长。Doxycycline (0.01-10 μg/mL, 24 h) 浓度为 1 μg/mL 及更高时降低 SVG 细胞中 MT-CO1 蛋白含量。Doxycycline (100 ng/mL, 1 μg/mL; 24 h) 降低人细胞系的增殖。Doxycycline (0-250 μM, 72 h) 抑制乳腺癌细胞的活性。
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