产品
编 号：F289808
分子式：C12H17NO3
分子量：223.27
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规格
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10mM*1mL in DMSO
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100mg
520
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500mg
792
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结构图
CAS No: 2438-72-4
产品详情
生物活性：
Bufexamac is a selective Ⅱb HDAC (HDAC6, HDAC10) and LTA4H dual inhibitor, with Kds of 0.53 μM and 0.22 μM for HDAC6 and HDAC10. Bufexamac is a nonsteroida anti-inflammatory drug.
体内研究：
Bufexamac (50-100 mg/kg, 口服, 7天) 通过靶向 LTA4H 改善 LPS 诱导的小鼠急性肺损伤。Bufexamac (20-100 mg, 关节内注射, 每周一次, 6次) 不会对健康马产生任何不良的全身或局部影响。Animal Model:Six-to-eight weeks old female C57BL/6 mice
Dosage:50-100 mg/kg
Administration:Oral gavage (p.o.), seven days
Result:Ameliorated the infiltration of lung inflammatory cells and injury to the lung in a dose-dependent manner.Relieved LPS-induced lung injury.Reduced LTB4 level and MPO activity.Reduced cytokine mRNA expressions in lung tissue and cytokine levels in BALF in LPS-induced ALI in mice.
Animal Model:horses aged 2 to 7 years old and weighing 302 to 522 kg
Dosage:20-100 mg
Administration:Intraarticular (IA) injection, weekly, 6 times
Result:Didn't effect on general health, hematological or serum biochemical variables, or organs.
体外研究：
Bufexamac (0.1-100 μM, 16 h) 抑制外周血单核细胞中 IFN-α 的分泌。Bufexamac (30 μM, 6 days) 通过抑制 HDAC10 来阻断 BE(2)-C 细胞中的自噬通量，增强 DNA 损伤诱导药物的肿瘤特异性毒性。Bufexamac (50-100 μM, 30 min) 通过抑制 LTA4H 介导的内源性 LTB4 生物合成来抑制抑制钙离子载体 A23187 对中性粒细胞趋化性的刺激，对LTB4的 IC50 为12.91±4.02 μM。Bufexamac (0-500 μM, 4 h) 在较低浓度 (>5 μM) 下抑制赖氨酸去乙酰化酶 (KDACs)，在较高浓度 (>200 μM) 下通过螯合细胞铁诱导 Hela 细胞中缺氧样反应。
Bufexamac is a selective Ⅱb HDAC (HDAC6, HDAC10) and LTA4H dual inhibitor, with Kds of 0.53 μM and 0.22 μM for HDAC6 and HDAC10. Bufexamac is a nonsteroida anti-inflammatory drug.
体内研究：
Bufexamac (50-100 mg/kg, 口服, 7天) 通过靶向 LTA4H 改善 LPS 诱导的小鼠急性肺损伤。Bufexamac (20-100 mg, 关节内注射, 每周一次, 6次) 不会对健康马产生任何不良的全身或局部影响。Animal Model:Six-to-eight weeks old female C57BL/6 mice
Dosage:50-100 mg/kg
Administration:Oral gavage (p.o.), seven days
Result:Ameliorated the infiltration of lung inflammatory cells and injury to the lung in a dose-dependent manner.Relieved LPS-induced lung injury.Reduced LTB4 level and MPO activity.Reduced cytokine mRNA expressions in lung tissue and cytokine levels in BALF in LPS-induced ALI in mice.
Animal Model:horses aged 2 to 7 years old and weighing 302 to 522 kg
Dosage:20-100 mg
Administration:Intraarticular (IA) injection, weekly, 6 times
Result:Didn't effect on general health, hematological or serum biochemical variables, or organs.
体外研究：
Bufexamac (0.1-100 μM, 16 h) 抑制外周血单核细胞中 IFN-α 的分泌。Bufexamac (30 μM, 6 days) 通过抑制 HDAC10 来阻断 BE(2)-C 细胞中的自噬通量，增强 DNA 损伤诱导药物的肿瘤特异性毒性。Bufexamac (50-100 μM, 30 min) 通过抑制 LTA4H 介导的内源性 LTB4 生物合成来抑制抑制钙离子载体 A23187 对中性粒细胞趋化性的刺激，对LTB4的 IC50 为12.91±4.02 μM。Bufexamac (0-500 μM, 4 h) 在较低浓度 (>5 μM) 下抑制赖氨酸去乙酰化酶 (KDACs)，在较高浓度 (>200 μM) 下通过螯合细胞铁诱导 Hela 细胞中缺氧样反应。
产品资料
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