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编 号:F287879
分子式:C22H28FNa2O8P
分子量:516.4
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生物活性:
Dexamethasone phosphate (Dexamethasone 21-phosphate) disodium is an orally active Glucocorticoid receptor agonist.

体内研究:
用 2×5 mg/kg 剂量的 Dexamethasone phosphate disodium 处理可有效抑制脂多糖 (LPS) 诱导的炎症。在我们的实验系统中,与暴露于 LPS 并单独注射溶剂 (盐水) 的动物相比,单剂量 Dexamethasone phosphate disodium 10 mg/kg (ip) 处理显著减少了粒细胞的募集以及氧自由基的自发产生。在吸入 LPS 前 1 小时和吸入后 1 小时给药时,效果具有统计学意义。BALF 中的粒细胞数量下降到与健康动物相当的水平 (给予水气溶胶)。用 Dexamethasone phosphate disodium 处理的大鼠比对照大鼠消耗更少的食物并且体重更轻。尽管它们的食物摄入量相似,但经过处理的大鼠的体重也低于配对喂养的动物。注射 Dexamethasone phosphate disodium 五天导致肝脏质量 (+42%) 和肝脏与体重的比率 (+65%) 显著增加。处理 5 天后腓肠肌湿重下降 20%,但相对于体重 (g/100 g 体重) 仍未受影响,表明肌肉减重与体重减轻同步。

体外研究:
Dexamethasone phosphate disodium 调节多种转录因子,包括激活蛋白-1、核因子-AT 和核因子-kB,从而激活和抑制参与炎症反应的关键基因。Dexamethasone phosphate disodium 有效抑制 A549 细胞释放粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF),EC50 为 2.2 nM。Dexamethasone phosphate disodium (EC50=36 nM) 诱导 β2 受体的转录被发现与糖皮质激素受体 (GR) DNA 结合相关,发生率高 10-100 倍浓度高于抑制 GM-CSF 释放。Dexamethasone phosphate disodium (IC50=0.5 nM) 抑制 3×κB (NF-κB、IκBα 和 I-κBβ),这与抑制 GM-CSF 释放有关。
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