产品
编 号：F032921
分子式：C16H16N6O
分子量：308.34
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结构图
CAS No: 1092351-67-1
产品详情
生物活性：
Torkinib (PP 242) is a selective and ATP-competitive mTOR inhibitor with an IC50 of 8 nM. PP242 inhibits both mTORC1 and mTORC2 with IC50s of 30 nM and 58 nM, respectively.
体内研究：
在脂肪和肝脏中，Torkinib (PP 242) 能够完全抑制 Akt 在 S473 和 T308 处的磷酸化，这与其在细胞培养物中观察到的这些磷酸化位点的作用一致。令人惊讶的是，Torkinib (PP 242) 只能部分抑制骨骼肌中 Akt 的磷酸化，并且在抑制 T308 磷酸化方面比 S473 更有效，尽管它能够完全抑制 4EBP1 和 S6 的磷酸化。这些结果将通过体内剂量反应实验得到证实，但是，与 Torkinib (PP 242) 对骨骼肌中 pAkt 的部分作用一致，肌肉特异性敲除完整的 mTORC2 成分 rictor 仅导致部分损失S473 处的 Akt 磷酸化。这些结果表明，除 mTOR 之外的一种激酶，例如 DNA-PK，可能有助于肌肉中 Akt 的磷酸化。
体外研究：
Torkinib (PP 242) 有效抑制 mTOR (IC50=8 nM)，但对其他 PI3K 家族成员的活性较低。Torkinib (PP 242) 针对 219 种蛋白激酶的测试揭示了相对于蛋白激酶组的显著选择性：浓度高于其对 mTOR 的 IC50 100 倍时，Torkinib (PP 242) 仅抑制一种激酶超过 90% (Ret)，只有三个超过 75% (PKCα、PKCβII 和 JAK2V617F)。Torkinib (PP 242) 对增殖具有剂量依赖性作用，并且在较高剂量下，在阻断细胞增殖方面比 Rapamycin 更有效。Torkinib (PP 242) 比雷帕霉素更有效地阻断细胞增殖的能力可能是其抑制 mTORC1 和 mTORC2 能力的结果，因为雷帕霉素只能抑制 mTORC1。在 SIN1-/- 小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中，Rapamycin 在阻断细胞增殖方面的效果也不如 Torkinib。Torkinib (PP 242) 和雷帕霉素在 SIN1-/- MEF 中表现出非常不同的抗增殖作用表明这两种化合物对 mTORC1的影响不同。
Torkinib (PP 242) is a selective and ATP-competitive mTOR inhibitor with an IC50 of 8 nM. PP242 inhibits both mTORC1 and mTORC2 with IC50s of 30 nM and 58 nM, respectively.
体内研究：
在脂肪和肝脏中，Torkinib (PP 242) 能够完全抑制 Akt 在 S473 和 T308 处的磷酸化，这与其在细胞培养物中观察到的这些磷酸化位点的作用一致。令人惊讶的是，Torkinib (PP 242) 只能部分抑制骨骼肌中 Akt 的磷酸化，并且在抑制 T308 磷酸化方面比 S473 更有效，尽管它能够完全抑制 4EBP1 和 S6 的磷酸化。这些结果将通过体内剂量反应实验得到证实，但是，与 Torkinib (PP 242) 对骨骼肌中 pAkt 的部分作用一致，肌肉特异性敲除完整的 mTORC2 成分 rictor 仅导致部分损失S473 处的 Akt 磷酸化。这些结果表明，除 mTOR 之外的一种激酶，例如 DNA-PK，可能有助于肌肉中 Akt 的磷酸化。
体外研究：
Torkinib (PP 242) 有效抑制 mTOR (IC50=8 nM)，但对其他 PI3K 家族成员的活性较低。Torkinib (PP 242) 针对 219 种蛋白激酶的测试揭示了相对于蛋白激酶组的显著选择性：浓度高于其对 mTOR 的 IC50 100 倍时，Torkinib (PP 242) 仅抑制一种激酶超过 90% (Ret)，只有三个超过 75% (PKCα、PKCβII 和 JAK2V617F)。Torkinib (PP 242) 对增殖具有剂量依赖性作用，并且在较高剂量下，在阻断细胞增殖方面比 Rapamycin 更有效。Torkinib (PP 242) 比雷帕霉素更有效地阻断细胞增殖的能力可能是其抑制 mTORC1 和 mTORC2 能力的结果，因为雷帕霉素只能抑制 mTORC1。在 SIN1-/- 小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中，Rapamycin 在阻断细胞增殖方面的效果也不如 Torkinib。Torkinib (PP 242) 和雷帕霉素在 SIN1-/- MEF 中表现出非常不同的抗增殖作用表明这两种化合物对 mTORC1的影响不同。
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