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编 号:F286840
分子式:C44H49N13O7
分子量:871.94
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生物活性:
CP-10 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and CDK, with highly selective, specific, and remarkable CDK6 degradation (DC50=2.1 nM). It inhibits proliferation of several haematopoietic cancer cells with impressive potency including multiple myeloma, and can still degrades mutated and overexpressed CDK6.

体外研究:
在人胶质母细胞瘤 U251 细胞中,CP-10 在 10 nM 时诱导近 72% 的 CDK6 降解,在 100 nM 时诱导 89% 的 CDK6 降解。CP-10 对CDK4的降解远弱于 CDK6 (DC50:50 -80倍)。 CP-10 在多发性骨髓瘤细胞 MM.1S (IC50≈10 nM) 和套细胞淋巴瘤细胞 (在 Mino 中,IC50≈8 nM) 抑制细胞活力。
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