产品
编 号：F285906
分子式：C32H43Cl2N5O4
分子量：632.62
分子式：C32H43Cl2N5O4
分子量：632.62
产品类型
规格
价格
是否有货
1mg
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
25mg
询价
询价
50mg
询价
询价
结构图
CAS No: 2341796-82-3
产品详情
生物活性：
BMS-470539 dihydrochloride is a highly potent and selective melanocortin-1 receptor (MC-1R) agonist with an IC50 of 120 nM, an EC50 of 28 nM. BMS-470539 dihydrochloride does not activate MC-3R and is a very weak partial agonist at MC-4R and MC-5R. BMS-470539 dihydrochloride has potently anti-inflammatory properties.
体内研究：
BMS-470539 dihydrochloride (2.05-18.47 mg/kg；静脉注射；持续 125 分钟；WT 和 MC1 受体隐性 e/e 小鼠) 处理抑制细胞粘附和迁移，对细胞滚动没有影响。并且还抑制 CXCL1 和 CCL2 的组织表达。Animal Model:Wild-type (WT) and MC1 receptor recessive e/e mice induced with ischaemia-reperfusion
Dosage:2.05 mg/kg, 6.16 mg/kg and 18.47 mg/kg
Administration:Intravenous injection; for 125 minutes
Result:Inhibited cell adhesion and emigration with no effect on cell rolling. Inhibited tissue expression of both CXCL1 and CCL2.
体外研究：
建立了稳定表达 NF-κB 荧光素酶报告基因的 HBL 黑色素瘤细胞系。在这些细胞中，0.5 ng/mL TNF-α 诱导 NF-κB 荧光素酶活性的剂量依赖性增加。用 BMS-470539 dihydrochloride 处理 HBL-NF-κB 细胞会引起 TNF-α 刺激的 NF-κB 荧光素酶活性的剂量依赖性、统计学显著降低。在没有 TNF-α 刺激的情况下，BMS-470539 dihydrochloride 对荧光素酶报告基因活性没有影响。在未转染的 HBL 细胞中，用 BMS-470539 dihydrochloride 处理会导致剂量依赖性抑制 NF-B 核转位。
BMS-470539 dihydrochloride is a highly potent and selective melanocortin-1 receptor (MC-1R) agonist with an IC50 of 120 nM, an EC50 of 28 nM. BMS-470539 dihydrochloride does not activate MC-3R and is a very weak partial agonist at MC-4R and MC-5R. BMS-470539 dihydrochloride has potently anti-inflammatory properties.
体内研究：
BMS-470539 dihydrochloride (2.05-18.47 mg/kg；静脉注射；持续 125 分钟；WT 和 MC1 受体隐性 e/e 小鼠) 处理抑制细胞粘附和迁移，对细胞滚动没有影响。并且还抑制 CXCL1 和 CCL2 的组织表达。Animal Model:Wild-type (WT) and MC1 receptor recessive e/e mice induced with ischaemia-reperfusion
Dosage:2.05 mg/kg, 6.16 mg/kg and 18.47 mg/kg
Administration:Intravenous injection; for 125 minutes
Result:Inhibited cell adhesion and emigration with no effect on cell rolling. Inhibited tissue expression of both CXCL1 and CCL2.
体外研究：
建立了稳定表达 NF-κB 荧光素酶报告基因的 HBL 黑色素瘤细胞系。在这些细胞中，0.5 ng/mL TNF-α 诱导 NF-κB 荧光素酶活性的剂量依赖性增加。用 BMS-470539 dihydrochloride 处理 HBL-NF-κB 细胞会引起 TNF-α 刺激的 NF-κB 荧光素酶活性的剂量依赖性、统计学显著降低。在没有 TNF-α 刺激的情况下，BMS-470539 dihydrochloride 对荧光素酶报告基因活性没有影响。在未转染的 HBL 细胞中，用 BMS-470539 dihydrochloride 处理会导致剂量依赖性抑制 NF-B 核转位。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备