产品
编 号：F285349
分子式：C24H21Cl2NO5
分子量：474.33
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 232271-19-1
产品详情
生物活性：
TR-14035 is a orally active dual α4β7/α4β1 integrin antagonist, with IC50 s of 7 nM and 87 nM for α4β7 and α4β1, respectively. TR-14035 can be used for the research of inflammation and autoimmune diseases.
体内研究：
TR-14035 (3 mg/kg；ig) 在 Brown Norway 大鼠的过敏性哮喘实验模型中显著降低气道对 5-羟色胺 (5-HT) 的高反应性。 TR-14035 在口服给药 (大鼠 10 和狗 10 mg/kg)。 TR-14035 由于高血浆清除率 (3865 和 1664分别为 mL/h/kg) 静脉内给药后 (大鼠 3 mg/kg 和犬 3 mg/kg)。Animal Model:Male Brown Norway rats (250-300?g)
Dosage:3?mg/kg
Administration:Oral gavage, 1?h before and 3?h after antigen challenge
Result:Suppressed antigen-induced airway hyper-responsiveness and inflammation.
Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (250-320 g)
Dosage:3 mg/ kg for i.v.; 10 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Intravenous injection and oral administration
Result:Oral bioavailability (17.1%), Cmax (0.18 μg eq./mL), T1/2 (0.28 h).
Animal Model:Male beagle dogs
Dosage:3 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Intravenous administration and oral administration
Result:Oral bioavailability (13.2%), Cmax ( 0.10 μg eq./mL), T1/2 (0.81 h).
体外研究：
TR14035 在 1 μM 时 100% 阻断 RPMI-8866 细胞与 MAdCAM-Ig 的粘附，IC50 约为 0.01 μM。
TR-14035 is a orally active dual α4β7/α4β1 integrin antagonist, with IC50 s of 7 nM and 87 nM for α4β7 and α4β1, respectively. TR-14035 can be used for the research of inflammation and autoimmune diseases.
体内研究：
TR-14035 (3 mg/kg；ig) 在 Brown Norway 大鼠的过敏性哮喘实验模型中显著降低气道对 5-羟色胺 (5-HT) 的高反应性。 TR-14035 在口服给药 (大鼠 10 和狗 10 mg/kg)。 TR-14035 由于高血浆清除率 (3865 和 1664分别为 mL/h/kg) 静脉内给药后 (大鼠 3 mg/kg 和犬 3 mg/kg)。Animal Model:Male Brown Norway rats (250-300?g)
Dosage:3?mg/kg
Administration:Oral gavage, 1?h before and 3?h after antigen challenge
Result:Suppressed antigen-induced airway hyper-responsiveness and inflammation.
Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (250-320 g)
Dosage:3 mg/ kg for i.v.; 10 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Intravenous injection and oral administration
Result:Oral bioavailability (17.1%), Cmax (0.18 μg eq./mL), T1/2 (0.28 h).
Animal Model:Male beagle dogs
Dosage:3 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Intravenous administration and oral administration
Result:Oral bioavailability (13.2%), Cmax ( 0.10 μg eq./mL), T1/2 (0.81 h).
体外研究：
TR14035 在 1 μM 时 100% 阻断 RPMI-8866 细胞与 MAdCAM-Ig 的粘附，IC50 约为 0.01 μM。
产品资料
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