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编 号:F284937
分子式:C39H54N10O14S
分子量:918.97
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生物活性:
α-Amanitin is the principal toxin of several deadly poisonous mushrooms, exerting its toxic function by inhibiting RNA-polymerase II.

体内研究:
α-Amanitin 静脉注射 BALB/c 小鼠后的 LD50 为 0.327 mg/kg。尾静脉注射 α-Amanitin 12 h后,血清中 WBC、RBC 和 HGB 水平显著下降,而 BUN 和 Crea 水平显著升高。α-Amanitin 抑制某些基因 (Hsp90b1、Irx4 等),其编码的蛋白质调节 RNA 聚合酶 II 活性。α-Amanitin 下调一些参与转录进程的蛋白质 (Nmi、Trpc5 等)。 α-Amanitin 在 DTC 抑制方面具有强大的活性。注射 α-Amanitin (0.4 mg/kg,ip) 处理的细胞的小鼠体重保持不变,而接受腹腔注射 MKN45 细胞的小鼠体重持续下降。

体外研究:
α-Amanitin 降低 MKN45 细胞中的 TAF15 mRNA 和 TAF15 蛋白水平,并抑制 RNAPII 对 TAF15 mRNA 的活性。α-Amanitin 在浓度为 100、10、1、0.1 和 0.01 μg/mL 时,细胞活力分别降低 14%、21%、41%、44% 和 50%。α-Amanitin 在 36 h 的 LD50 测得为 1 μg/mL。与对照相比,1 μg/mL 剂量的 α-Amanitin 在 24 小时时细胞内的蛋白质总量显著增加。α-Amanitin 显著降低卵丘细胞间隙连接基因 (Gja1、Gja4 和 Gjc1) 以及 FSHr 和 LHr 的表达。
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