产品
编 号：F282813
分子式：C24H21N3O5S
分子量：463.51
分子式：C24H21N3O5S
分子量：463.51
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结构图
CAS No: 227088-94-0
产品详情
生物活性：
AZ11645373 is a highly selective and potent antagonist at human but not rat P2X7 receptors，AZ11645373 inhibits ATP-evoked IL-1β release from lipopolysaccharide-activated THP-1 cells , with an IC50 value of 90 nM.
体外研究：
AZ11645373 对 BzATP 介导的钙瞬变产生浓度依赖性抑制，根据浓度抑制曲线，在 100 至 300 nM 的浓度下观察到完全抑制。AZ11645373 在稳定表达 hP2X7R 的 HEK 细胞中抑制 ATP 或 BzATP 诱发的 YO-PRO1 荧光，但在表达 rP2X7R 的细胞中没有抑制作用，KB 值与测量膜电流或钙动员的实验中获得的值没有显著差异。AZ11645373 (0.01、0.1、1 μM；30 分钟) 对 LPS 处理细胞培养基中 IL-1β 的基础水平没有显著影响，但对 ATP 介导的 IL-1β 释放产生浓度依赖性抑制，计算出的 KB 值为 92 nM。
AZ11645373 is a highly selective and potent antagonist at human but not rat P2X7 receptors，AZ11645373 inhibits ATP-evoked IL-1β release from lipopolysaccharide-activated THP-1 cells , with an IC50 value of 90 nM.
体外研究：
AZ11645373 对 BzATP 介导的钙瞬变产生浓度依赖性抑制，根据浓度抑制曲线，在 100 至 300 nM 的浓度下观察到完全抑制。AZ11645373 在稳定表达 hP2X7R 的 HEK 细胞中抑制 ATP 或 BzATP 诱发的 YO-PRO1 荧光，但在表达 rP2X7R 的细胞中没有抑制作用，KB 值与测量膜电流或钙动员的实验中获得的值没有显著差异。AZ11645373 (0.01、0.1、1 μM；30 分钟) 对 LPS 处理细胞培养基中 IL-1β 的基础水平没有显著影响，但对 ATP 介导的 IL-1β 释放产生浓度依赖性抑制，计算出的 KB 值为 92 nM。
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