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编 号:F281851
分子式:C48H54Cl2N10O2S2
分子量:938.04
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生物活性:
MS645 is a bivalent BET bromodomains (BrD) inhibitor with a Ki of 18.4 nM for BRD4-BD1/BD2. MS645 spatially constrains bivalent inhibition of BRD4 BrDs resulting in a sustained repression of BRD4 transcriptional activity in solid-tumor cells.

体外研究:
MS645 对小鼠巨噬细胞 RAW 细胞和非致瘤性乳腺上皮细胞 MCF10A 的非癌细胞系具有细胞生长抑制作用,对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系 HS5878T、BT549 和 MCF 10A 的 IC50 值分别为 4.1 nM、6.8 nM、7.9 nM。 MS645 (15、30、60 nM) 导致 HCC1806 细胞中 c-Myc 表达的显着减少和 p21 的增加,p21 是一种肿瘤抑制因子和细胞周期抑制剂。
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