产品
编 号：F281849
分子式：C44H51ClN10O9S
分子量：931.46
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是否有货
10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 2250025-88-6
产品详情
生物活性：
TL12-186 is a Cereblon-dependent multi-kinase PROTAC degrader. Multi-kinases include CDK, BTK, FLT3, Aurora kinases, TEC, ULK, ITK, et al. TL12-186 inhibits CDK2/cyclin A (IC50=73 nM) and CDK9/cyclin T1 (IC50=55 nM).
体外研究：
TL12-186 在 1 μM 的筛选浓度下，对 193 种激酶显示 >90% 的抑制。 使用 AlphaScreen 接合测定显示与 CRBN 的有效结合 (IC50=12 nM)，TL12-186 显示出与 CRBN 的有效结合 (IC50=12 nM)。 TL12-186 (1-10000 nM；2 天) 表现出 CRBN 依赖性药理作用，对 WT 细胞存活的抑制作用比 CRBN-/- 细胞强 13 到 15 倍。 TL12-186 (10-10000 nM；4 小时) 抑制 STAT1 磷酸化而不引起 JAK1/2 降解。
TL12-186 is a Cereblon-dependent multi-kinase PROTAC degrader. Multi-kinases include CDK, BTK, FLT3, Aurora kinases, TEC, ULK, ITK, et al. TL12-186 inhibits CDK2/cyclin A (IC50=73 nM) and CDK9/cyclin T1 (IC50=55 nM).
体外研究：
TL12-186 在 1 μM 的筛选浓度下，对 193 种激酶显示 >90% 的抑制。 使用 AlphaScreen 接合测定显示与 CRBN 的有效结合 (IC50=12 nM)，TL12-186 显示出与 CRBN 的有效结合 (IC50=12 nM)。 TL12-186 (1-10000 nM；2 天) 表现出 CRBN 依赖性药理作用，对 WT 细胞存活的抑制作用比 CRBN-/- 细胞强 13 到 15 倍。 TL12-186 (10-10000 nM；4 小时) 抑制 STAT1 磷酸化而不引起 JAK1/2 降解。
产品资料
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