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编 号:F281732
分子式:C26H24F3N7O3Se
分子量:618.47
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生物活性:
Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative), a CB839 derivative, is an allosteric inhibitor of 1,3,4-selenadiazole-containing kidney-type glutaminase (KGA), with an IC50 of 1 nM. Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) shows improved cellular uptake and antitumor activity.

体内研究:
Glutaminase-IN-1 (10 mg/kg,sc) 减少了 HCT116 肿瘤的大小和重量,统计分析显示 CPD20 使肿瘤重量减少 40% 具有统计学意义。Glutaminase-IN-1 可以显著延长携带 H22 小鼠的生存期。

体外研究:
Glutaminase-IN-1 (CPD20) 是 CB839 的一种衍生物,是一种含 1,3,4-硒二唑的肾型谷氨酰胺酶 (KGA) 的变构抑制剂,IC50 为 1 nM。Glutaminase-IN-1 表现出改善的细胞摄取和抗肿瘤活性。Glutaminase-IN-1 在 A549、H2、Caki-1 和 HCT116 细胞系中的 IC50 值分别为 17 nM、6.78 μM、19 nM 和 9 nM。Glutaminase-IN-1 比相应的 BPTES 和 CB839具有更好的 KGA 抑制活性。
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