产品
编 号：F281426
分子式：C38H37ClN8O7S
分子量：785.27
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CAS No: 2243076-67-5
产品详情
生物活性：
ZXH-3-26 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and BRD4 with a DC50/5h of 5 nM. The DC50/5h refers to half-maximal degradation after 5 hours of treatment of ~ 5 nM.
体外研究：
ZXH-3-26 代表了第一个允许药物靶向 BRD4 而不会显著抑制或降解 BRD2/3的小分子。 ZXH-3-26在浓度为 10 μM 时仅对 BRD4 的第一个溴结构域显示活性，并且不会降解 BRD2/3。免疫印迹分析证实，与最好的 pan-BET 降解剂 dBET6 相比，ZXH-3-26 降解内源性 BRD4 的功效相当，同时对 BRD2/3无活性。 ZXH-3-26 以独特的构象参与CRBN。
ZXH-3-26 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and BRD4 with a DC50/5h of 5 nM. The DC50/5h refers to half-maximal degradation after 5 hours of treatment of ~ 5 nM.
体外研究：
ZXH-3-26 代表了第一个允许药物靶向 BRD4 而不会显著抑制或降解 BRD2/3的小分子。 ZXH-3-26在浓度为 10 μM 时仅对 BRD4 的第一个溴结构域显示活性，并且不会降解 BRD2/3。免疫印迹分析证实，与最好的 pan-BET 降解剂 dBET6 相比，ZXH-3-26 降解内源性 BRD4 的功效相当，同时对 BRD2/3无活性。 ZXH-3-26 以独特的构象参与CRBN。
产品资料
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