产品
编 号：F281397
分子式：C10H12Cl2N4O2
分子量：291.13
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结构图
CAS No: 2242616-04-0
产品详情
生物活性：
Raphin1 acetate is an orally bioavailable, selective inhibitor of the regulatory phosphatase PPP1R15B (R15B). Raphin1 acetate binds strongly to the R15B-PP1c holophosphatase (Kd=33 nM), and shows ~30-fold selective in binding R15B-PP1c over R15A-PP1c. Raphin1 acetate crosses the blood-brain barrier, and reduces organismal and molecular deficits in a mouse model of a protein misfolding disease.
体内研究：
Raphin1 acetate 醋酸盐可改善 HD82Q 小鼠的体重，该小鼠从 4 周龄到 10 周龄，通过口服管饲法每天一次以 2 mg/kg 的 Raphin1 acetate 给药。Raphin1 acetate acetate 还减少了 HD82Q 小鼠皮质中 SDS 不溶性亨廷顿蛋白组装和核包涵体。
体外研究：
Raphin1 acetate acetate 引起其磷酸化底物的快速和瞬时积累，从而导致蛋白质合成的瞬时衰减。 Raphin1 acetate acetate 通过干扰底物募集抑制重组 R15B-PP1c 全酶，而不是密切相关的 R15A-PP1c，。
Raphin1 acetate is an orally bioavailable, selective inhibitor of the regulatory phosphatase PPP1R15B (R15B). Raphin1 acetate binds strongly to the R15B-PP1c holophosphatase (Kd=33 nM), and shows ~30-fold selective in binding R15B-PP1c over R15A-PP1c. Raphin1 acetate crosses the blood-brain barrier, and reduces organismal and molecular deficits in a mouse model of a protein misfolding disease.
体内研究：
Raphin1 acetate 醋酸盐可改善 HD82Q 小鼠的体重，该小鼠从 4 周龄到 10 周龄，通过口服管饲法每天一次以 2 mg/kg 的 Raphin1 acetate 给药。Raphin1 acetate acetate 还减少了 HD82Q 小鼠皮质中 SDS 不溶性亨廷顿蛋白组装和核包涵体。
体外研究：
Raphin1 acetate acetate 引起其磷酸化底物的快速和瞬时积累，从而导致蛋白质合成的瞬时衰减。 Raphin1 acetate acetate 通过干扰底物募集抑制重组 R15B-PP1c 全酶，而不是密切相关的 R15A-PP1c，。
产品资料
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