产品
编 号：F281031
分子式：C19H22N4O4S
分子量：402.47
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 2237268-08-3
产品详情
生物活性：
SBI-797812 is an orally active nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) activator. SBI-797812 shifts NAMPT to NMN formation, increases NAMPT affinity for ATP, stabilizes phosphorylated NAMPT, promotes consumption of the pyrophosphate by-product, and blunts feedback inhibition by NAD+. SBI-797812 increases intracellular nicotinamide mononucleotide (NMN) and elevates liver NAD+ in mice.
体内研究：
SBI-797812 (10 mg/kg；ip 或 op；单剂量) 通过腹膜内注射显示高血浆暴露，Cmax 值为 3297 ng/mL，8.2 μM。 SBI-797812 (20 mg/kg；腹腔注射；单剂量；给药后 2 小时测量) 显著增加小鼠肝脏中的 NAD+。Animal Model:Male C57BL/6?J mice (8-week-old)
Dosage:20 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; administrated 1 h after fasting; added Buthanasia-D (165?mg/kg; i.p.) 4 h after fasting
Result:Showed 0.311, 0.144, 0.078, and 0.078?μg/mg dry powder about NAD+ in liver, heart, gastrocnemius and quadriceps, respectively by LC-MS/MS measurement.
体外研究：
SBI-797812 (0-4 μM；4 h) 以剂量依赖性方式激活 NAMPT，EC50 值为 0.37 μM，并且 (1 μM，2 μM；1 h) 增加 NAMPT-细胞中介导的 NMN。 SBI-797812 (2 μM；1 或 4 小时) 发挥需要 ATP (2 mM) 的 NAMPT (30 nM) 激活。 SBI-797812 (5 μM；2 小时) 影响 PP (20 μM) 消耗和 pHisNAMPT 反应性。 SBI-797812 (0.4，2，10 μM；4 h) 在 10 μM 时增加 A549 人肺癌细胞以及人或小鼠原代肌管中烟酰胺单核苷酸 (NMN) 和 NAD+ 的水平。 SBI-797812 作为NRAMPT激活剂在持续的衰老促进中发挥作用，而NAMPT是衰老/衰老过程中NAD+补救途径中的限速酶。
SBI-797812 is an orally active nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) activator. SBI-797812 shifts NAMPT to NMN formation, increases NAMPT affinity for ATP, stabilizes phosphorylated NAMPT, promotes consumption of the pyrophosphate by-product, and blunts feedback inhibition by NAD+. SBI-797812 increases intracellular nicotinamide mononucleotide (NMN) and elevates liver NAD+ in mice.
体内研究：
SBI-797812 (10 mg/kg；ip 或 op；单剂量) 通过腹膜内注射显示高血浆暴露，Cmax 值为 3297 ng/mL，8.2 μM。 SBI-797812 (20 mg/kg；腹腔注射；单剂量；给药后 2 小时测量) 显著增加小鼠肝脏中的 NAD+。Animal Model:Male C57BL/6?J mice (8-week-old)
Dosage:20 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; administrated 1 h after fasting; added Buthanasia-D (165?mg/kg; i.p.) 4 h after fasting
Result:Showed 0.311, 0.144, 0.078, and 0.078?μg/mg dry powder about NAD+ in liver, heart, gastrocnemius and quadriceps, respectively by LC-MS/MS measurement.
体外研究：
SBI-797812 (0-4 μM；4 h) 以剂量依赖性方式激活 NAMPT，EC50 值为 0.37 μM，并且 (1 μM，2 μM；1 h) 增加 NAMPT-细胞中介导的 NMN。 SBI-797812 (2 μM；1 或 4 小时) 发挥需要 ATP (2 mM) 的 NAMPT (30 nM) 激活。 SBI-797812 (5 μM；2 小时) 影响 PP (20 μM) 消耗和 pHisNAMPT 反应性。 SBI-797812 (0.4，2，10 μM；4 h) 在 10 μM 时增加 A549 人肺癌细胞以及人或小鼠原代肌管中烟酰胺单核苷酸 (NMN) 和 NAD+ 的水平。 SBI-797812 作为NRAMPT激活剂在持续的衰老促进中发挥作用，而NAMPT是衰老/衰老过程中NAD+补救途径中的限速酶。
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