产品
编 号：F280803
分子式：C15H9F6N5OS
分子量：421.32
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结构图
CAS No: 223499-30-7
产品详情
生物活性：
YM-58483 (BTP2) is the first selective and potent inhibitor of CRAC channels and subsequent Ca2+ signals. YM-584832 is a blocker of store-operated Ca2+ entry (SOCE).
体内研究：
鞘内注射浓度为 300 μM (1.5 nmol) 和 1000 μM (10 nmol) 的 YM-58483 对 SNL 大鼠产生显著的中枢镇痛作用。在小鼠移植物抗宿主病 (GVHD) 模型中，YM-58483 (1-30 mg/kg，po) 和环孢菌素 A (1-30 mg/kg，po) 抑制供体抗宿主细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL)) 活性和 IFN-γ 的产生，并减少脾脏中供体 T 细胞的数量，尤其是供体 CD8+ T 细胞。YM-58483 (1-10 mg/kg，po) 和 cyclosporine A (2，10 mg/kg，po) 抑制绵羊红细胞 (SRBC) 诱导的迟发型超敏反应 (DTH) 反应。M-58483 (30 mg/kg，口服) 显著抑制 OVA 致敏豚鼠中卵清蛋白 (OVA) 诱导的支气管收缩，而泼尼松龙则没有。YM-58483 (3-30 mg/kg，口服) 和泼尼松龙 (100 mg/kg，口服) 均显著且完全抑制由 OVA 暴露引起的气道高反应性 (AHR)。YM-58483 抑制抗原诱导的嗜酸性粒细胞浸润到气道中，并降低主动致敏的 Brown Norway 大鼠中诱导的炎症性气道中的 IL-4 和半胱氨酰-白三烯含量。口服 YM-58483 可预防主动致敏豚鼠中抗原诱导的晚期哮喘性支气管收缩和嗜酸性粒细胞浸润。
体外研究：
YM-58483 可以降低 P-ERK 和 P-CREB 的水平，而不影响 CD11b 和 GFAP 的表达。YM-58483 还抑制脊髓 IL-1β、TNF-α 和 PGE2 的释放。YM-58483 和 cyclosporine A 在单向混合淋巴细胞反应 (mLR) 中抑制 T 细胞增殖，IC50 值分别为 330 和 12.7 nM。YM-58483 抑制 DNP 抗原诱导的组胺释放和 IgE 引发的 RBL-2H3 细胞 (一种大鼠嗜碱性白血病细胞系) 中白三烯 (LT) 的产生，IC50 值为 460 和 310 nM。YM-58483 还抑制人外周血细胞中植物血凝素-P (PHA) 刺激的 IL-5 和 IL-13 的产生，IC50 值分别为 125 和 148 nM，约为 5 倍不如泼尼松龙有效。YM-58483 抑制伴白胺刺激的小鼠 Th2 T 细胞克隆 (D10.G4.1) 中的 IL-4 和 IL-5 的产生，以及植物血凝素刺激的人全血细胞中 IL-5 的产生，IC50 值与报告的 CRAC 通道抑制值 (约 100 nM) 相当。
YM-58483 (BTP2) is the first selective and potent inhibitor of CRAC channels and subsequent Ca2+ signals. YM-584832 is a blocker of store-operated Ca2+ entry (SOCE).
体内研究：
鞘内注射浓度为 300 μM (1.5 nmol) 和 1000 μM (10 nmol) 的 YM-58483 对 SNL 大鼠产生显著的中枢镇痛作用。在小鼠移植物抗宿主病 (GVHD) 模型中，YM-58483 (1-30 mg/kg，po) 和环孢菌素 A (1-30 mg/kg，po) 抑制供体抗宿主细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL)) 活性和 IFN-γ 的产生，并减少脾脏中供体 T 细胞的数量，尤其是供体 CD8+ T 细胞。YM-58483 (1-10 mg/kg，po) 和 cyclosporine A (2，10 mg/kg，po) 抑制绵羊红细胞 (SRBC) 诱导的迟发型超敏反应 (DTH) 反应。M-58483 (30 mg/kg，口服) 显著抑制 OVA 致敏豚鼠中卵清蛋白 (OVA) 诱导的支气管收缩，而泼尼松龙则没有。YM-58483 (3-30 mg/kg，口服) 和泼尼松龙 (100 mg/kg，口服) 均显著且完全抑制由 OVA 暴露引起的气道高反应性 (AHR)。YM-58483 抑制抗原诱导的嗜酸性粒细胞浸润到气道中，并降低主动致敏的 Brown Norway 大鼠中诱导的炎症性气道中的 IL-4 和半胱氨酰-白三烯含量。口服 YM-58483 可预防主动致敏豚鼠中抗原诱导的晚期哮喘性支气管收缩和嗜酸性粒细胞浸润。
体外研究：
YM-58483 可以降低 P-ERK 和 P-CREB 的水平，而不影响 CD11b 和 GFAP 的表达。YM-58483 还抑制脊髓 IL-1β、TNF-α 和 PGE2 的释放。YM-58483 和 cyclosporine A 在单向混合淋巴细胞反应 (mLR) 中抑制 T 细胞增殖，IC50 值分别为 330 和 12.7 nM。YM-58483 抑制 DNP 抗原诱导的组胺释放和 IgE 引发的 RBL-2H3 细胞 (一种大鼠嗜碱性白血病细胞系) 中白三烯 (LT) 的产生，IC50 值为 460 和 310 nM。YM-58483 还抑制人外周血细胞中植物血凝素-P (PHA) 刺激的 IL-5 和 IL-13 的产生，IC50 值分别为 125 和 148 nM，约为 5 倍不如泼尼松龙有效。YM-58483 抑制伴白胺刺激的小鼠 Th2 T 细胞克隆 (D10.G4.1) 中的 IL-4 和 IL-5 的产生，以及植物血凝素刺激的人全血细胞中 IL-5 的产生，IC50 值与报告的 CRAC 通道抑制值 (约 100 nM) 相当。
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