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编 号:F279836
分子式:C18H17BrN2O3
分子量:389.24
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生物活性:
SGC-GAK-1 is a potent, selective cyclin G-associated kinase (GAK) inhibitor with a Ki of 3.1 nM. SGC-GAK-1 is a chemical probe for GAK.

体外研究:
SGC-GAK-1 有效结合细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK)、衔接蛋白 2 相关激酶 (AAK1)、丝氨酸/苏氨酸激酶 16 (STK16),Ki 为 3.1 nM,53 μM,51 μM。 SGC-GAK-1 有效结合细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK)、受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2)、AarF 结构域,其中包含激酶 3 (ADCK3) 和 nemo 样激酶 (NLK),KD 分别为 1.9 nM、110 nM、190 nM 和 520 nM。 SGCGAK-1 (0.1、1 和 10 μM,48 小时或 72 小时) 在 10 μM 时对 LNCaP、VCaP 和 22Rv1 细胞表现出强烈的生长抑制作用,但对 PC3 和 DU145 细胞的影响极小。
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