产品
编 号：F031216
分子式：C25H17F2N5O3S
分子量：505.5
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结构图
CAS No: 1086062-66-9
产品详情
生物活性：
Omipalisib (GSK2126458) is an orally active and highly selective inhibitor of PI3K with Kis of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM for p110α/β/δ/γ, mTORC1/2, respectively. Omipalisib has anti-cancer activity.
体内研究：
在 BT474 人肿瘤异种移植模型中，Omipalisib (GSK2126458) 处理导致 pAkt-S473 水平呈剂量依赖性降低，并在 300 μg/kg 的低剂量下表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制。此外，Omipalisib (GSK2126458) 在四种临床前动物 (小鼠、大鼠、狗和猴) 中表现出低血液清除率和良好的口服生物利用度。
体外研究：
Omipalisib (GSK2126458) 有效抑制人类癌症中常见的 p110α 激活突变体 (E542K、E545K 和 H1047R) 的活性，Ki 分别为 8 pM、8 pM 和 9 pM。Omipalisib 显著降低 pAkt-S473 的水平，在 T47D 和 BT474 细胞中具有显著的效力，IC50 分别为 0.41 nM 和 0.18 nM。此外，Omipalisib (GSK2126458) 导致 G1 细胞周期停滞，并对大量细胞系的细胞增殖产生抑制作用，包括 T47D 和 BT474 乳腺癌细胞系，IC50 分别为 3 nM，2.4 nM。Omipalisib 或 GSK1120212 与 Omipalisib 的组合增强细胞生长抑制并降低 A375 BRAF (V600E) 和 YUSIT1 BRAF (V600K) 黑色素瘤细胞系的耐药克隆中的 S6 核糖体蛋白磷酸化。Omipalisib (GSK2126458) 增强结直肠癌细胞系中 DDR1-IN-1 的抗增殖活性。
Omipalisib (GSK2126458) is an orally active and highly selective inhibitor of PI3K with Kis of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM for p110α/β/δ/γ, mTORC1/2, respectively. Omipalisib has anti-cancer activity.
体内研究：
在 BT474 人肿瘤异种移植模型中，Omipalisib (GSK2126458) 处理导致 pAkt-S473 水平呈剂量依赖性降低，并在 300 μg/kg 的低剂量下表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制。此外，Omipalisib (GSK2126458) 在四种临床前动物 (小鼠、大鼠、狗和猴) 中表现出低血液清除率和良好的口服生物利用度。
体外研究：
Omipalisib (GSK2126458) 有效抑制人类癌症中常见的 p110α 激活突变体 (E542K、E545K 和 H1047R) 的活性，Ki 分别为 8 pM、8 pM 和 9 pM。Omipalisib 显著降低 pAkt-S473 的水平，在 T47D 和 BT474 细胞中具有显著的效力，IC50 分别为 0.41 nM 和 0.18 nM。此外，Omipalisib (GSK2126458) 导致 G1 细胞周期停滞，并对大量细胞系的细胞增殖产生抑制作用，包括 T47D 和 BT474 乳腺癌细胞系，IC50 分别为 3 nM，2.4 nM。Omipalisib 或 GSK1120212 与 Omipalisib 的组合增强细胞生长抑制并降低 A375 BRAF (V600E) 和 YUSIT1 BRAF (V600K) 黑色素瘤细胞系的耐药克隆中的 S6 核糖体蛋白磷酸化。Omipalisib (GSK2126458) 增强结直肠癌细胞系中 DDR1-IN-1 的抗增殖活性。
产品资料
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