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编 号：F278344
分子式：C53H69N5O9
分子量：920.14
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结构图
CAS No: 2209085-22-1
产品详情
生物活性：
JH-XI-10-02 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and CDK. JH-XI-10-02 is a highly potent and selective PROTAC CDK8 degrader, with an IC50 of 159 nM. JH-XI-10-02 causes proteasomal degradation, does not affect CDK8 mRNA levels. JH-XI-10-02 shows no effect on CDK19.
体外研究：
JH-XI-10-02 是一种二价小分子降解剂，可募集 E3 连接酶 CRL4Cereblon 以促进 CDK8的泛素化和蛋白体降解。 JH-XI-10-02 (1 μM) 在处理 6 小时后诱导 Jurkat 细胞中 CDK8 的部分降解。JH-XI-10-02 (1 μM) 在处理 24 小时后诱导 CDK8 显著降解。 JH-XI-10-02 在 WT Molt4 细胞中以 5 μM 诱导 CDK8 降解，在任何浓度 (0.1-5 μM) 的 WT Molt4 细胞和已加入 CRBN 的 Molt4 细胞中，CRBN nuLl Molt4 细胞均无降解受 CRISPER/CAS9 介导的缺失 24 小时。
JH-XI-10-02 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and CDK. JH-XI-10-02 is a highly potent and selective PROTAC CDK8 degrader, with an IC50 of 159 nM. JH-XI-10-02 causes proteasomal degradation, does not affect CDK8 mRNA levels. JH-XI-10-02 shows no effect on CDK19.
体外研究：
JH-XI-10-02 是一种二价小分子降解剂，可募集 E3 连接酶 CRL4Cereblon 以促进 CDK8的泛素化和蛋白体降解。 JH-XI-10-02 (1 μM) 在处理 6 小时后诱导 Jurkat 细胞中 CDK8 的部分降解。JH-XI-10-02 (1 μM) 在处理 24 小时后诱导 CDK8 显著降解。 JH-XI-10-02 在 WT Molt4 细胞中以 5 μM 诱导 CDK8 降解，在任何浓度 (0.1-5 μM) 的 WT Molt4 细胞和已加入 CRBN 的 Molt4 细胞中，CRBN nuLl Molt4 细胞均无降解受 CRISPER/CAS9 介导的缺失 24 小时。
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