产品
编 号：F278126
分子式：C33H39N7O2
分子量：565.71
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10mM*1mL in DMSO
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CAS No: 2206736-04-9
产品详情
生物活性：
MRTX-1257 is a selective, irreversible, covalent and orally active KRAS G12C inhibitor, with an IC50 of 900 pM for KRAS dependent ERK phosphorylation in H358 cells.
体内研究：
MRTX-1257 (1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg 和 100 mg/kg，每天口服，持续 30 天) 在 MIA PaCa-2 的所有剂量组中均显示出快速的肿瘤生长抑制小鼠 G12C 异种移植模型。 MRTX-1257 在 3、10、30 和 100 mg/kg 剂量组显示持续消退。 每天 100 mg/kg 的 MRTX-1257 导致完全反应，在停止处理后维持 >70 天。Animal Model:MIA PaCa-2 G12C Xenograft Model (mouse).
Dosage:1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg and 100 mg/kg.
Administration:Orally daily for 30 days.
Result:Showed rapid tumor growth inhibition at all dose groups.Showed sustained regression at 3,10, 30, and 100 mg/kg dose groups.100 mg/kg daily led to complete responses that are maintained >70 days after cessation of treatment.
MRTX-1257 is a selective, irreversible, covalent and orally active KRAS G12C inhibitor, with an IC50 of 900 pM for KRAS dependent ERK phosphorylation in H358 cells.
体内研究：
MRTX-1257 (1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg 和 100 mg/kg，每天口服，持续 30 天) 在 MIA PaCa-2 的所有剂量组中均显示出快速的肿瘤生长抑制小鼠 G12C 异种移植模型。 MRTX-1257 在 3、10、30 和 100 mg/kg 剂量组显示持续消退。 每天 100 mg/kg 的 MRTX-1257 导致完全反应，在停止处理后维持 >70 天。Animal Model:MIA PaCa-2 G12C Xenograft Model (mouse).
Dosage:1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg and 100 mg/kg.
Administration:Orally daily for 30 days.
Result:Showed rapid tumor growth inhibition at all dose groups.Showed sustained regression at 3,10, 30, and 100 mg/kg dose groups.100 mg/kg daily led to complete responses that are maintained >70 days after cessation of treatment.
产品资料
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