产品
编 号：F278063
分子式：C29H39N5O8
分子量：585.65
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CAS No: 220620-09-7
产品详情
生物活性：
Tigecycline (GAR-936) is a broad-spectrum glycylcycline antibiotic. The mean inhibitory concentration (MIC) of Tigecycline for E. coli (MG1655 strain) is approximately 125 ng/mL. MIC50 and MIC90 are 1 and 2 mg/L for Acinetobacter baumannii (A. baumannii), respectively.
体内研究：
Tigecycline (50 mg/kg；腹膜内注射；每天两次；持续 11 天) 减少 NOD/SCID 小鼠的肿瘤体积和重量。 血药峰浓度 (Cmax)、终末半衰期 (t1/2)、血药浓度-时间曲线下面积 (AUC) Tigecycline 在生理盐水中的清除率 (CL) 和分布容积 (Vz) 分别为 22.8μg/mL、108.9 min、1912.2min*μg/mL、26.1 mL/min/kg、4109.4 mL/kg。血药峰浓度 (Cmax)、终末半衰期 (t1/2)、血药浓度-时间曲线下面积 (AUC)、清除率 (CL) 和分布容积 (Vz) 为 15.7μg/mL、110.3 min、2036.5 min*μg/mL、24.6 mL/min/kg、3906.2 mL/kg Tigecycline 在制剂中 (60 mg/mL 丙酮酸盐、3 mg/mL抗坏血酸，生理盐水中的 pH 值为 7)。Animal Model:NOD/SCID mice with OCI-AML2 acute myeloid leukemia (AML) xenograft model
Dosage:50 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; twice a day; for 11 days
Result:Reduced tumor volume and weight.
Animal Model:NOD/SCID mice
Dosage:50 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 360 minutes
Result:The peak plasma concentration (Cmax), the terminal half-life (t1/2), area under the plasma concentration-time curve (AUC), clearance (CL) and volume of distribution (Vz) are 22.8 μg/mL, 108.9 min, 1912.2 min*μg/mL, 26.1 mL/min/kg, 4109.4 mL/kg, respectively.
体外研究：
Tigecycline (0.63-30 μM，预孵育 4 天，处理 72 小时) 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 4.72±0.54 和 3.06±0.85 μM (新鲜制备)。Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 5.64±0.55 和 4.27±0.45 μM (预孵育 1 天)。Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 5.02±0.60 和 4.39±0.44 μM (预孵育 2 天)。Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 4.09±0.41 和 3.95±0.39 μM (预孵育 3 天)。Tigecycline 在盐水中预孵育 4 天后，Tigecycline 失去了杀死 TEX 人类白血病细胞的能力 (从新鲜制备时的 IC50~5 μM 到 IC50>50 μM 预孵育 4 天后)，通过 CellTiter Flour 测定测量。
Tigecycline (GAR-936) is a broad-spectrum glycylcycline antibiotic. The mean inhibitory concentration (MIC) of Tigecycline for E. coli (MG1655 strain) is approximately 125 ng/mL. MIC50 and MIC90 are 1 and 2 mg/L for Acinetobacter baumannii (A. baumannii), respectively.
体内研究：
Tigecycline (50 mg/kg；腹膜内注射；每天两次；持续 11 天) 减少 NOD/SCID 小鼠的肿瘤体积和重量。 血药峰浓度 (Cmax)、终末半衰期 (t1/2)、血药浓度-时间曲线下面积 (AUC) Tigecycline 在生理盐水中的清除率 (CL) 和分布容积 (Vz) 分别为 22.8μg/mL、108.9 min、1912.2min*μg/mL、26.1 mL/min/kg、4109.4 mL/kg。血药峰浓度 (Cmax)、终末半衰期 (t1/2)、血药浓度-时间曲线下面积 (AUC)、清除率 (CL) 和分布容积 (Vz) 为 15.7μg/mL、110.3 min、2036.5 min*μg/mL、24.6 mL/min/kg、3906.2 mL/kg Tigecycline 在制剂中 (60 mg/mL 丙酮酸盐、3 mg/mL抗坏血酸，生理盐水中的 pH 值为 7)。Animal Model:NOD/SCID mice with OCI-AML2 acute myeloid leukemia (AML) xenograft model
Dosage:50 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; twice a day; for 11 days
Result:Reduced tumor volume and weight.
Animal Model:NOD/SCID mice
Dosage:50 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 360 minutes
Result:The peak plasma concentration (Cmax), the terminal half-life (t1/2), area under the plasma concentration-time curve (AUC), clearance (CL) and volume of distribution (Vz) are 22.8 μg/mL, 108.9 min, 1912.2 min*μg/mL, 26.1 mL/min/kg, 4109.4 mL/kg, respectively.
体外研究：
Tigecycline (0.63-30 μM，预孵育 4 天，处理 72 小时) 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 4.72±0.54 和 3.06±0.85 μM (新鲜制备)。Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 5.64±0.55 和 4.27±0.45 μM (预孵育 1 天)。Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 5.02±0.60 和 4.39±0.44 μM (预孵育 2 天)。Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 4.09±0.41 和 3.95±0.39 μM (预孵育 3 天)。Tigecycline 在盐水中预孵育 4 天后，Tigecycline 失去了杀死 TEX 人类白血病细胞的能力 (从新鲜制备时的 IC50~5 μM 到 IC50>50 μM 预孵育 4 天后)，通过 CellTiter Flour 测定测量。
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