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编 号:F277510
分子式:C24H24N4O2
分子量:400.47
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生物活性:
AGI-24512 is a potent methionine adenosyltransferase 2α (MAT2A) inhibitor, with an IC50 of 8 nM. AGI-24512 triggers DNA damage response. AGI-24512 can block proliferation of MTAP-deleted cancer cells in vitro. AGI-24512 can be used for researching anticancer.

体内研究:
AGI-24512 在大鼠体内表现出不良的口服吸收和较短的半衰期。

体外研究:
AGI-24512(0-1 μM;96 小时)可阻断 MTAP(甲硫腺苷磷酸化酶)缺失的 HCT116 癌细胞的增殖,IC50 为 100 nM。AGI-24512 显着增加 MTAP-/- HCT116 细胞中的 γH2AX 阳性细胞数。AGI-24512 在 MTAP-/- 细胞中抑制 PRMT5 介导的 SDMA 标记,IC50 为 95 nM。AGI-24512 导致 HCT116 MTAP 缺失细胞中 SAM(S-腺苷甲硫氨酸)水平呈剂量依赖性下降,IC50 为 100 nM。
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