产品
编 号：F276953
分子式：C28H41N7O3
分子量：523.67
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结构图
CAS No: 219580-11-7
产品详情
生物活性：
PD173074 is a potent FGFR1 inhibitor with an IC50 of 25 nM and also inhibits VEGFR2 with an IC50 of 100-200 nM, showing 1000-fold selectivity for FGFR1 over PDGFR and c-Src.
体内研究：
PD 173074 (1 mg/kg，腹腔注射) 在小鼠体内表现出剂量依赖性抑制 FGF 诱导的新血管形成和血管生成。D173074 (25 mg/kg，口服) 显著抑制小鼠肿瘤生长。
体外研究：
PD 173074 以剂量依赖性方式抑制 FGFR1 的自磷酸化，IC50 范围为 1-5 nM。PD 173074 是 FGFR1 的 ATP 竞争性抑制剂，抑制常数 (Ki) 为 40 nM。PD 173074 和 SU 5402 在 FGF-2 增强颗粒神经元存活方面产生浓度依赖性降低，IC50 值分别为 8 nM 和 9 μM。PD 173074 不抑制小脑颗粒神经元中 FGF-2 信号分子的神经营养和神经发生作用。PD 173074 和 SU 5402 浓度依赖性地抑制轴突生长反应，当对在聚赖氨酸/层粘连蛋白上生长的 FGF-2 处理的颗粒神经元进行测试时，IC50 分别为 22 nM 和 25 μM。PD173074 有效拮抗 FGF-2 对培养的 OL 祖细胞增殖和分化的影响。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 激活是 FGFR 或 PDGFR 激活后的下游事件，在用 FGF-2 而不是 PDGF 刺激的 OL 祖细胞中也被 PD173074 阻断。
PD173074 is a potent FGFR1 inhibitor with an IC50 of 25 nM and also inhibits VEGFR2 with an IC50 of 100-200 nM, showing 1000-fold selectivity for FGFR1 over PDGFR and c-Src.
体内研究：
PD 173074 (1 mg/kg，腹腔注射) 在小鼠体内表现出剂量依赖性抑制 FGF 诱导的新血管形成和血管生成。D173074 (25 mg/kg，口服) 显著抑制小鼠肿瘤生长。
体外研究：
PD 173074 以剂量依赖性方式抑制 FGFR1 的自磷酸化，IC50 范围为 1-5 nM。PD 173074 是 FGFR1 的 ATP 竞争性抑制剂，抑制常数 (Ki) 为 40 nM。PD 173074 和 SU 5402 在 FGF-2 增强颗粒神经元存活方面产生浓度依赖性降低，IC50 值分别为 8 nM 和 9 μM。PD 173074 不抑制小脑颗粒神经元中 FGF-2 信号分子的神经营养和神经发生作用。PD 173074 和 SU 5402 浓度依赖性地抑制轴突生长反应，当对在聚赖氨酸/层粘连蛋白上生长的 FGF-2 处理的颗粒神经元进行测试时，IC50 分别为 22 nM 和 25 μM。PD173074 有效拮抗 FGF-2 对培养的 OL 祖细胞增殖和分化的影响。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 激活是 FGFR 或 PDGFR 激活后的下游事件，在用 FGF-2 而不是 PDGF 刺激的 OL 祖细胞中也被 PD173074 阻断。
产品资料
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