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编 号:F030922
分子式:C13H10Cl2N2O4S
分子量:361.2
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生物活性:
FH535 is an inhibitor of Wnt/β-catenin and PPAR, with anti-tumor activities.

体内研究:
FH535 (25 mg/kg,ip) 对小鼠胰腺癌异种移植物具有抗肿瘤作用。FH535 还抑制胰腺癌异种移植物中的血管生成。

体外研究:
FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂。FH535 抑制 HCT116 细胞中的 PPARγ 和 PPARδ 反式激活。FH535 (15 μM) 活性取决于功能性 PPARδ,但不需要 PPAR 配体结合域中的半胱氨酸残基。FH535 抑制共激活因子 GRIP1 和 β-连环蛋白向 PPARδ 和 PPARγ 的募集。FH535 对 12 种表达 wnt/β-catenin 通路的癌细胞系有毒性作用。FH535 (20 μM) 抑制胰腺癌细胞中的 β-catenin 通路,并抑制胰腺癌细胞迁移。此外,FH535 (20,40 μM) 抑制胰腺癌细胞侵袭和细胞生长。FH535 抑制胰腺癌细胞中的血管生成相关基因。
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