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编 号:F276528
分子式:C13H11NO4
分子量:245.23
产品类型
结构图
CAS No: 218924-25-5
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产品详情
生物活性:
KNK437 is a HSP inhibitor, and inhibits the induction of HSP105, HSP70, and HSP40.
体内研究:
KNK437 是一种弱毒剂。KNK437 (62.5-400 mg/kg) 可恢复无肿瘤 CD-1 (ICR) 小鼠的体重损失。单独使用 KNK437 (200 mg/kg) 没有抗肿瘤作用,也不会增加不耐受肿瘤的热敏感性。KNK437 在 44°C 下以 200 mg/kg 协同方式提高分次热处理的抗肿瘤作用。KNK437 (200 mg/kg,腹腔注射) 在初始加热前 6 小时给药可抑制耐热性。
体外研究:
KNK437 抑制 COLO 320DM (人结肠癌) 细胞中几种 HSP 的激活,包括 HSP105、HSP70 和 HSP40。KNK437 (100 μM) 在第一次热处理后抑制 COLO 320DM 细胞的耐热性。KNK437 在 COLO 320DM 细胞 (0 -200 μM) 和 HeLa S3 细胞 (100,200 μM) 中显示出对耐热性的剂量依赖性抑制作用。KNK437 (100 μM) 对 HSC4 细胞和 KB 细胞热处理前后 H3-Lys4 的甲基化表现出抑制活性,但不影响 H3 Lys9 的甲基化。KNK437 还抑制 HSP70 的表达。