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编 号:F275478
分子式:C56H56N6O6
分子量:909.08
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生物活性:
Diprovocim is a potent TLR1/TLR2 agonist. Diprovocim elicits full agonist activity in human THP-1 cells (EC50=110 pM). Diprovocim stimulates the release of TNF-α from mouse macrophages (EC50=1.3 nM). Diprovocim activates downstream MAPK and NF-κB signaling pathway. Diprovocim displays strong adjuvant activity in mice, particularly abetting cellular immune responses.

体内研究:
Diprovocim (10 mg/kg) 用作佐剂,在与卵清蛋白 (OVA; 100 μg) 混合并肌肉注射,14 天后检测发现可以诱导相似水平的血清 OVA 特异性 IgG。 Diprovocim (10 mg/kg) 与卵清蛋白 (OVA; 100 μg) 混合后,在接种 B16-OVA 细胞免疫前进行肌肉注射,可以显着减缓肿瘤生长速度。 Animal Model:WT or Tlr2?/? C57BL/6J mice
Dosage:10 mg/kg
Administration:IM
Result:Induced similar levels of serum OVA-specific IgG, which were highly elevated compared with levels induced by immunization with OVA plus vehicle by i.m. with 100 μg OVA mixed with this drug.

体外研究:
Diprovocim (在 THP-1 细胞中为 5 nM, 在小鼠腹膜巨噬细胞中为 500 nM; 15-120 分钟) 诱导 IKKα、IKKβ、p38、JNK 和 ERK 的磷酸化,以及 IκBα 的降解。 Diprovocim (0.01-10000 nM; 4 小时) 诱导 THP-1 细胞 (EC50=110 pM)、人外周血单核细胞 (PBMC) (EC50=875 pM) 和小鼠腹腔巨噬细胞 (EC50=1.3 nM) 和骨髓来源的树突状细胞 (BMDC) (EC50=6.7 nM) 产生剂量依赖性 TNF。 除 TNF 外,Diprovocim 还诱导小鼠 BMDC 产生 IL-6。
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