产品
编 号：F275403
分子式：C32H47FN6O4S
分子量：630.82
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产品类型
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 2169916-18-9
产品详情
生物活性：
VTP50469 is a potent, highly selective and orally active Menin-MLL interaction inhibitor with a Ki of 104 pM. VTP50469 has potently anti-leukemia activity.
体内研究：
VTP50469 (15-60 mg/kg；口服；每天两次；28 天；NSG 小鼠) 处理在所有剂量水平上都非常有效，并且所有处理组都具有显著的生存优势。以 30 和 60 mg/kg VTP50469 给药的小鼠可延长生存优势。Animal Model:Unconditioned immunodeficient (NSG) mice with MV4;11 cells
Dosage:15 mg/kg, 30 mg/kg, and 60 mg/kg
Administration:Oral administration; twice a day; for 28 days
Result:Was highly efficacious across all dosage levels and all treatment groups had a significant survival advantage over the control group.
体外研究：
VTP50469 在携带 (MOLM13 (IC50: 13 nM)、THP1 (IC50: 37 nM)，NOMO1 (IC50: 30 nM)，ML2 (IC50 为 16 nM)，EOL1 (IC50 为 20 nM)，以及小鼠 MLL-AF9 细胞 (IC50 为 15 nM) 和 ALL (KOPN8 (IC50 为 15 nM)，HB11；19 (IC 36 nM 的 50)、MV4；11 (17 nM 的 IC50)、SEMK2 (27 nM 的 IC50) 和 RS4；11 (IC 50: 25 nM)) 。 在早期时间点， MLL-r B 细胞以剂量依赖性方式响应 VTP50469 发生细胞凋亡。MLL-r AML 细胞系在暴露于 VTP50469 后 4-6 天开始经历剂量依赖性分化。 VTP50469 将 Menin 从蛋白质复合物中置换出来，并抑制 MLL 的染色质占据基因。MLL 结合的丧失导致基因表达、分化和细胞凋亡发生变化。
VTP50469 is a potent, highly selective and orally active Menin-MLL interaction inhibitor with a Ki of 104 pM. VTP50469 has potently anti-leukemia activity.
体内研究：
VTP50469 (15-60 mg/kg；口服；每天两次；28 天；NSG 小鼠) 处理在所有剂量水平上都非常有效，并且所有处理组都具有显著的生存优势。以 30 和 60 mg/kg VTP50469 给药的小鼠可延长生存优势。Animal Model:Unconditioned immunodeficient (NSG) mice with MV4;11 cells
Dosage:15 mg/kg, 30 mg/kg, and 60 mg/kg
Administration:Oral administration; twice a day; for 28 days
Result:Was highly efficacious across all dosage levels and all treatment groups had a significant survival advantage over the control group.
体外研究：
VTP50469 在携带 (MOLM13 (IC50: 13 nM)、THP1 (IC50: 37 nM)，NOMO1 (IC50: 30 nM)，ML2 (IC50 为 16 nM)，EOL1 (IC50 为 20 nM)，以及小鼠 MLL-AF9 细胞 (IC50 为 15 nM) 和 ALL (KOPN8 (IC50 为 15 nM)，HB11；19 (IC 36 nM 的 50)、MV4；11 (17 nM 的 IC50)、SEMK2 (27 nM 的 IC50) 和 RS4；11 (IC 50: 25 nM)) 。 在早期时间点， MLL-r B 细胞以剂量依赖性方式响应 VTP50469 发生细胞凋亡。MLL-r AML 细胞系在暴露于 VTP50469 后 4-6 天开始经历剂量依赖性分化。 VTP50469 将 Menin 从蛋白质复合物中置换出来，并抑制 MLL 的染色质占据基因。MLL 结合的丧失导致基因表达、分化和细胞凋亡发生变化。
产品资料
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