产品
编 号：F274983
分子式：C17H12F5N7O
分子量：425.32
分子式：C17H12F5N7O
分子量：425.32
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
1mg
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
25mg
询价
询价
50mg
询价
询价
结构图
CAS No: 2166558-11-6
产品详情
生物活性：
JNJ-55308942 is a high-affinity, selective, brain-penetrant P2X7 functional antagonist (hP2X7: IC50=10 nM, Ki=7.1 nM; rP2X7: IC50=15 nM, Ki=2.9 nM). JNJ-55308942 is orally bioavailable, binds to brain P2X7 and blocks IL-1β release from adult rodent brain.
体内研究：
JNJ-55308942 (30 mg/kg；口服) 减弱 LPS 诱导的小鼠小胶质细胞激活。在卡介苗模型中 (BCG) 诱导的抑郁症，JNJ-55308942 口服给药 (30 mg/kg)，逆转了 BCG 诱导的蔗糖偏好和社会互动缺陷。口服给药后，该化合物对大鼠脑 P2X7 表现出剂量和浓度依赖性占用，ED50 为 0.07 mg/kg。P2X7 拮抗剂 (3 mg/kg，口服) 可阻断 Bz-ATP 诱导的清醒大鼠脑部 IL-1β 释放，证明目标参与对脑部的功能影响。 JNJ-55308942 (5 mg/kg；po) 显示F、Vss、CL、Cmax和AUC24h值分别为 81%、1.7 L/kg、3.7 mL min/kg、1747 ng/mL 和 17549 (ng/mL) h。Animal Model:Sixteen male C57/BL6J mice
Dosage:30?mg/kg
Administration:P.o. (after an i.p. injection of LPS (0.8?mg/kg, i.p.))
Result:Significantly attenuated the effect of LPS on FSC, CD45 surface expression and CD11b surface expression.
Animal Model:Rat
Dosage:P.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:5 mg/kg
Result:The F, Vss, CL, Cmax and AUC24h were 81%, 1.7 L/kg, 3.7 mL min/kg, 1747 ng/mL, and 17549 (ng/mL) h, respectively.
体外研究：
JNJ-55308942 显示重组人和大鼠 P2X7 通道的 pKi 分别为 8.1 和 8.5。在人类血液和小鼠血液和小胶质细胞中，JNJ-55308942 以有效且浓度依赖性的方式减弱 IL-1β 的释放。
JNJ-55308942 is a high-affinity, selective, brain-penetrant P2X7 functional antagonist (hP2X7: IC50=10 nM, Ki=7.1 nM; rP2X7: IC50=15 nM, Ki=2.9 nM). JNJ-55308942 is orally bioavailable, binds to brain P2X7 and blocks IL-1β release from adult rodent brain.
体内研究：
JNJ-55308942 (30 mg/kg；口服) 减弱 LPS 诱导的小鼠小胶质细胞激活。在卡介苗模型中 (BCG) 诱导的抑郁症，JNJ-55308942 口服给药 (30 mg/kg)，逆转了 BCG 诱导的蔗糖偏好和社会互动缺陷。口服给药后，该化合物对大鼠脑 P2X7 表现出剂量和浓度依赖性占用，ED50 为 0.07 mg/kg。P2X7 拮抗剂 (3 mg/kg，口服) 可阻断 Bz-ATP 诱导的清醒大鼠脑部 IL-1β 释放，证明目标参与对脑部的功能影响。 JNJ-55308942 (5 mg/kg；po) 显示F、Vss、CL、Cmax和AUC24h值分别为 81%、1.7 L/kg、3.7 mL min/kg、1747 ng/mL 和 17549 (ng/mL) h。Animal Model:Sixteen male C57/BL6J mice
Dosage:30?mg/kg
Administration:P.o. (after an i.p. injection of LPS (0.8?mg/kg, i.p.))
Result:Significantly attenuated the effect of LPS on FSC, CD45 surface expression and CD11b surface expression.
Animal Model:Rat
Dosage:P.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:5 mg/kg
Result:The F, Vss, CL, Cmax and AUC24h were 81%, 1.7 L/kg, 3.7 mL min/kg, 1747 ng/mL, and 17549 (ng/mL) h, respectively.
体外研究：
JNJ-55308942 显示重组人和大鼠 P2X7 通道的 pKi 分别为 8.1 和 8.5。在人类血液和小鼠血液和小胶质细胞中，JNJ-55308942 以有效且浓度依赖性的方式减弱 IL-1β 的释放。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备