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编 号:F274531
分子式:C17H15NO2
分子量:265.31
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生物活性:
CU-CPT-9a is a specific TLR8 antagonist, with an IC50 of 0.5 nM.

体外研究:
CU-CPT-9a 是一种特异性的 TLR8 拮抗剂,IC50 为 0.5±0.1 nM。由 R848 诱导的下游蛋白水平升高可以被 CU-CPT-9a 以剂量依赖的方式逆转。相比之下,TRIF 和 IRF3 (细胞质和细胞核) 的表达仅对 TLR4 和 TLR3 有反应,与 TLR837 无关。在 R848 处理后,TRIF 和 IRF3 的表达水平在 THP-1 细胞中没有显示出显著变化,它们也没有随着 CU-CPT-9a 处理而变化。CU-CPT8m 和 CU-CPT-9a 均以剂量依赖性方式显著抑制 TNF-α 水平,这与之前关于 TLR8 参与这些自身免疫性疾病的报道一致。
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