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编 号：F274424
分子式：C45H45BrN6O8S
分子量：909.84
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CAS No: 2163793-38-0
产品详情
生物活性：
PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3), a proteolysis targeting chimera (PROTAC) based on Cereblon ligand, is a potently and selectively Mcl-1 (Bcl-2 family member) inhibitor with an IC50 of 0.78 μM. PROTAC Mcl1 degrader-1 inhibits Bcl-2 with an IC50 of 0.54 μM.
体外研究：
PROTAC Mcl1 degrader-1 (化合物 C3) 通过将 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 结合配体 Pomalidomide (HY-10984) 引入具有 μM 范围亲和力的 Mcl-1 抑制剂 S1-6，诱导 Mcl-1 的泛素化和蛋白酶体降解。 PROTAC Mcl1 degrader-1 (0-10 μM；0-24 小时) 以时间和浓度依赖性方式诱导 HeLa 细胞中 Mcl-1 或 Bcl-2 蛋白的选择性消耗。 PROTAC Mcl1 degrader-1 (0-2 μM；24 小时) 显示出对 H23 细胞的细胞毒性。
PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3), a proteolysis targeting chimera (PROTAC) based on Cereblon ligand, is a potently and selectively Mcl-1 (Bcl-2 family member) inhibitor with an IC50 of 0.78 μM. PROTAC Mcl1 degrader-1 inhibits Bcl-2 with an IC50 of 0.54 μM.
体外研究：
PROTAC Mcl1 degrader-1 (化合物 C3) 通过将 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 结合配体 Pomalidomide (HY-10984) 引入具有 μM 范围亲和力的 Mcl-1 抑制剂 S1-6，诱导 Mcl-1 的泛素化和蛋白酶体降解。 PROTAC Mcl1 degrader-1 (0-10 μM；0-24 小时) 以时间和浓度依赖性方式诱导 HeLa 细胞中 Mcl-1 或 Bcl-2 蛋白的选择性消耗。 PROTAC Mcl1 degrader-1 (0-2 μM；24 小时) 显示出对 H23 细胞的细胞毒性。
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