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编 号:F274363
分子式:C20H17ClFN3O3
分子量:401.82
产品类型
结构图
CAS No: 2162982-11-6
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产品详情
生物活性:
BAY-218 (AHR antagonist 1) is an aryl hydrocarbon receptor (AHR) antagonist. BAY-218 has AHR inhibitory activity with an IC50 of 39.9 nM in in U87 glioblastoma cells. BAY-218 can be used for the research of cancer or conditions with dysregulated immune responses.
体内研究:
BAY-218 (example 23) (口服 30 mg/kg;bid) 与 aPD-L1 联用具有良好的抗肿瘤作用。Animal Model:Balb/c mice (subcutaneously CT26 cells)
Dosage:30 mg/kg
Administration:p.o, bid
Result:Significantly decreased tumors size combinated with aPD-L1.
体外研究:
BAY-218 (实施例 23) (72 pM -20 μM) 在 U87 胶质母细胞瘤细胞中具有 AHR 抑制活性,IC50 为 39.9 μM。 BAY-218 (1 nM-3 μM) 具有 CYP1A1 抑制活性,在人单核细胞 U937 细胞系中的 IC50 为 70.7 μM。 BAY-218 (1 μM) 逆转 KA 诱导的 LPS 刺激的人单核细胞产生 TNFα 的抑制。