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编 号:F273768
分子式:C18H21ClN2
分子量:300.83
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生物活性:
Mianserin hydrochloride (Org GB 94) is a H1 receptor inverse agonist and is a psychoactive agent of the tetracyclic antidepressant.

体外研究:
Mianserin hydrochloride (Org GB 94) 是四环抗抑郁药 (TeCA) 处理家族的一种精神活性药物。它被归类为去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁药 (NaSSA),具有抗抑郁、抗焦虑 (抗焦虑)、催眠 (镇静)、止吐 (减轻恶心和呕吐)、促食欲 (刺激食欲) 和抗组胺作用。它未获准在美国使用,但其类似物米氮平获准使用。Mianserin hydrochloride 是第一个进入英国市场的抗抑郁药,它的危险性低于三环类抗抑郁药的过量服用。Mianserin hydrochloride 是 H1、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT3、5-HT6、5-HT7、α1-肾上腺素能和 α2-肾上腺素能受体的拮抗剂/反向激动剂,和还抑制去甲肾上腺素的再摄取。作为一种高亲和力的H1受体反向激动剂,Mianserin hydrochloride 具有很强的抗组胺作用 (镇静、增重等)。相反,它对 mACh 受体的亲和力可以忽略不计,因此缺乏任何抗胆碱能特性。最近发现它是一种有效的 kappa 阿片受体激动剂。此外,Mianserin hydrochloride 似乎也是神经元章鱼胺受体的有效拮抗剂。这对情绪的影响目前尚不清楚,但章鱼胺与睡眠、食欲和胰岛素产生的调节有关,因此理论上可能会影响 Mianserin hydrochloride 的总体副作用。
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