产品
编 号：F030495
分子式：C28H27F4N7O3S
分子量：617.62
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结构图
CAS No: 1082949-68-5
产品详情
生物活性：
LY-2584702 tosylate salt is a selective ATP competitive inhibitor of p70S6K with an IC50 of 4 nM. In S6K1 enzyme assay, the IC50 of LY-2584702 is 2 nM.
体内研究：
LY-2584702 tosylate salt 在 U87MG 胶质母细胞瘤和 HCT116 结肠癌异种移植模型中以 2.5 mg/kg 每天两次 (BID) 和 12.5 mg/kg BID 两种剂量水平显示出显著的单药疗效。在 HCT116 结肠癌异种移植模型中，LY-2584702 tosylate salt 在 TMED50 (阈值最小有效剂量 50%) (2.3 mg/kg) 和 TMED90 (10 mg/kg) 下表现出统计学显著的肿瘤生长减少。 为了检查 S6K 在体内的作用，将表达 shAkt3 的 EOMA 细胞植入 nu/nu 小鼠，然后用 LY-2584702 tosylate salt 或雷帕霉素处理 14 天。对 14 天后取出的肿瘤进行的分析表明，LY-2584702 tosylate salt 几乎与雷帕霉素一样有效地抑制 S6 磷酸化。与 pLKO 相比，Akt3 的缺失会增加肿瘤生长。LY-2584702 tosylate salt 单独处理不会显著影响 pLKO 肿瘤的生长。然而，LY-2584702 tosylate salt 显著降低了 shAkt3肿瘤的生长。
体外研究：
LY-2584702 tosylate salt (LY2584702) 抑制 HCT116 结肠癌细胞中 S6 核糖体蛋白 (pS6) 的磷酸化，IC50 为 0.1-0.24 μM。 在 S6K1 酶测定中，LY-2584702 tosylate salt (LY2584702) 的 IC50 为 2 nM。对于细胞中的 pS6 抑制，IC50=100 nM。LY-2584702 tosylate salt 在高浓度下对 S6K 相关激酶 MSK2 和 RSK 具有一定活性 (酶法 IC50=58-176 nM)。LY-2584702 tosylate salt 以剂量依赖性方式抑制 EOMA 细胞中的 S6K 活性，这由其下游效应子 S6 的磷酸化决定。 A549 的增殖被 LY-2584702 tosylate salt (LY2584702) 以 0.1 μM 处理 24 小时以上显著抑制 (PLY-2584702 tosylate salt 相关抗体:
LY-2584702 tosylate salt is a selective ATP competitive inhibitor of p70S6K with an IC50 of 4 nM. In S6K1 enzyme assay, the IC50 of LY-2584702 is 2 nM.
体内研究：
LY-2584702 tosylate salt 在 U87MG 胶质母细胞瘤和 HCT116 结肠癌异种移植模型中以 2.5 mg/kg 每天两次 (BID) 和 12.5 mg/kg BID 两种剂量水平显示出显著的单药疗效。在 HCT116 结肠癌异种移植模型中，LY-2584702 tosylate salt 在 TMED50 (阈值最小有效剂量 50%) (2.3 mg/kg) 和 TMED90 (10 mg/kg) 下表现出统计学显著的肿瘤生长减少。 为了检查 S6K 在体内的作用，将表达 shAkt3 的 EOMA 细胞植入 nu/nu 小鼠，然后用 LY-2584702 tosylate salt 或雷帕霉素处理 14 天。对 14 天后取出的肿瘤进行的分析表明，LY-2584702 tosylate salt 几乎与雷帕霉素一样有效地抑制 S6 磷酸化。与 pLKO 相比，Akt3 的缺失会增加肿瘤生长。LY-2584702 tosylate salt 单独处理不会显著影响 pLKO 肿瘤的生长。然而，LY-2584702 tosylate salt 显著降低了 shAkt3肿瘤的生长。
体外研究：
LY-2584702 tosylate salt (LY2584702) 抑制 HCT116 结肠癌细胞中 S6 核糖体蛋白 (pS6) 的磷酸化，IC50 为 0.1-0.24 μM。 在 S6K1 酶测定中，LY-2584702 tosylate salt (LY2584702) 的 IC50 为 2 nM。对于细胞中的 pS6 抑制，IC50=100 nM。LY-2584702 tosylate salt 在高浓度下对 S6K 相关激酶 MSK2 和 RSK 具有一定活性 (酶法 IC50=58-176 nM)。LY-2584702 tosylate salt 以剂量依赖性方式抑制 EOMA 细胞中的 S6K 活性，这由其下游效应子 S6 的磷酸化决定。 A549 的增殖被 LY-2584702 tosylate salt (LY2584702) 以 0.1 μM 处理 24 小时以上显著抑制 (PLY-2584702 tosylate salt 相关抗体:
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