产品
编 号：F272554
分子式：C23H22N4O
分子量：370.45
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结构图
CAS No: 213743-31-8
产品详情
生物活性：
RK-24466 (KIN 001-51) is a potent and selective Lck inhibitor; inhibits Lck (64-509) and LckCD isoforms with IC50s of less than 1 and 2 nM, respectively.
体内研究：
RK-24466 在小鼠体内以低剂量腹腔注射；给药后抑制 T 细胞受体刺激 (a-CD3 mAb) IL-2 的产生 (ED50=4 mg/kg)。但口服给药后疗效大大降低 (ED50=25 mg/kg)，推测反映了后一种方案的肠道吸收不良。RK-24466 也可抑制抗原特异性 T 细胞免疫反应。在体内启动阶段每天两次（100 mg/kg 口服）施用 RK-24466 3 天后，在随后对引流淋巴结的淋巴细胞进行抗原特异性 (KLH) 攻击时，可以观察到抑制了体外 70% 的 IFNγ 产生。RK-24466 抑制 VSMC 从去除内皮的主动脉环迁移，以及大鼠颈动脉球囊损伤后新内膜的形成。
体外研究：
RK-24466 在一系列受体、非受体酪氨酸激酶和血清氨酸/苏氨酸激酶中对 Lck 具有选择性。RK-24466 是抗 CD3 抗体刺激的 Jurkat 细胞中 IL2 产生的有效抑制剂，其效力至少比 PP1 强 100 倍。RK-24466 表现出卓越的细胞选择性。RK-24466 显著抑制 VSMC 增殖和迁移。RK-24466 通过下调蛋白激酶 B (Akt) 和细胞外信号调节激酶 (ERK) 通路抑制 VSMC 增殖和迁移，显著降低增殖细胞核抗原 (PCNA) 和细胞周期蛋白 D1 的表达，以及磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白 (pRb)。
RK-24466 (KIN 001-51) is a potent and selective Lck inhibitor; inhibits Lck (64-509) and LckCD isoforms with IC50s of less than 1 and 2 nM, respectively.
体内研究：
RK-24466 在小鼠体内以低剂量腹腔注射；给药后抑制 T 细胞受体刺激 (a-CD3 mAb) IL-2 的产生 (ED50=4 mg/kg)。但口服给药后疗效大大降低 (ED50=25 mg/kg)，推测反映了后一种方案的肠道吸收不良。RK-24466 也可抑制抗原特异性 T 细胞免疫反应。在体内启动阶段每天两次（100 mg/kg 口服）施用 RK-24466 3 天后，在随后对引流淋巴结的淋巴细胞进行抗原特异性 (KLH) 攻击时，可以观察到抑制了体外 70% 的 IFNγ 产生。RK-24466 抑制 VSMC 从去除内皮的主动脉环迁移，以及大鼠颈动脉球囊损伤后新内膜的形成。
体外研究：
RK-24466 在一系列受体、非受体酪氨酸激酶和血清氨酸/苏氨酸激酶中对 Lck 具有选择性。RK-24466 是抗 CD3 抗体刺激的 Jurkat 细胞中 IL2 产生的有效抑制剂，其效力至少比 PP1 强 100 倍。RK-24466 表现出卓越的细胞选择性。RK-24466 显著抑制 VSMC 增殖和迁移。RK-24466 通过下调蛋白激酶 B (Akt) 和细胞外信号调节激酶 (ERK) 通路抑制 VSMC 增殖和迁移，显著降低增殖细胞核抗原 (PCNA) 和细胞周期蛋白 D1 的表达，以及磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白 (pRb)。
产品资料
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