产品
编 号：F272249
分子式：C14H12O3S2
分子量：292.37
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结构图
CAS No: 213261-59-7
产品详情
生物活性：
RITA is an inhibitor of p53-HDM-2 interaction, binds to p53dN, with a Kd of 1.5 nM, and also induces DNA-DNA cross-links.
体内研究：
RITA (0.1、1 或 10 mg/kg，ip) 在携带 HCT116 和 HCT116 TP53 /异种移植物的 SCID 小鼠中显示出有效的抗肿瘤活性。RITA (10 mg/kg，ip) 也抑制 SCID 小鼠中 HeLa 细胞的生长。
体外研究：
RITA 抑制 p53-HDM-2 相互作用，结合 p53dN，Kd 为 1.5 nM。RITA (10 μM) 阻断 HCT116 细胞和 HDF 以及 NHF-ERMyc 细胞中 p53 和 HDM-2 之间的复合物形成，无论 c-Myc 表达如何。RITA (0.5 μM) 以野生型 p53 依赖性方式降低肿瘤细胞的活力。此外，RITA (0.1 μM) 可诱导 p53 依赖性细胞凋亡。RITA 诱导 p53 但不通过 DNA 损伤信号通路。RITA (NSC 652287) 诱导 DNA-DNA 交联。RITA 在 10 nM 时诱导 G2-M 细胞周期停滞，并在 100 nM 时引起细胞凋亡。RITA (100 nM) 还会升高 p53，并对 p21WAF1 蛋白水平产生剂量依赖性影响。RITA 抑制 HeLa 和 CaSki 细胞的生长，IC50 分别为 1 和 10 μM。此外，RITA (1 μM) 通过抑制 p53/E6AP 相互作用来稳定 p53。
RITA is an inhibitor of p53-HDM-2 interaction, binds to p53dN, with a Kd of 1.5 nM, and also induces DNA-DNA cross-links.
体内研究：
RITA (0.1、1 或 10 mg/kg，ip) 在携带 HCT116 和 HCT116 TP53 /异种移植物的 SCID 小鼠中显示出有效的抗肿瘤活性。RITA (10 mg/kg，ip) 也抑制 SCID 小鼠中 HeLa 细胞的生长。
体外研究：
RITA 抑制 p53-HDM-2 相互作用，结合 p53dN，Kd 为 1.5 nM。RITA (10 μM) 阻断 HCT116 细胞和 HDF 以及 NHF-ERMyc 细胞中 p53 和 HDM-2 之间的复合物形成，无论 c-Myc 表达如何。RITA (0.5 μM) 以野生型 p53 依赖性方式降低肿瘤细胞的活力。此外，RITA (0.1 μM) 可诱导 p53 依赖性细胞凋亡。RITA 诱导 p53 但不通过 DNA 损伤信号通路。RITA (NSC 652287) 诱导 DNA-DNA 交联。RITA 在 10 nM 时诱导 G2-M 细胞周期停滞，并在 100 nM 时引起细胞凋亡。RITA (100 nM) 还会升高 p53，并对 p21WAF1 蛋白水平产生剂量依赖性影响。RITA 抑制 HeLa 和 CaSki 细胞的生长，IC50 分别为 1 和 10 μM。此外，RITA (1 μM) 通过抑制 p53/E6AP 相互作用来稳定 p53。
产品资料
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