产品
编 号：F272006
分子式：C16H19ClN6O
分子量：346.81
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结构图
CAS No: 212779-48-1
产品详情
生物活性：
NG 52 is a potent, cell-permeable, selective, ATP-compatible and orally active Cdc28p and Pho85p kinase inhibitor with IC50s of 7 μM and 2 μM, respectively. NG 52 also inhibits the activity of phosphoglycerate kinase 1 (PGK1) with an IC50 of 2.5 μM. NG 52 is inactive against yeast kinases Kin28p, Srb10, and Cak1p.
体内研究：
NG 52 (50-150 mg/kg；口服给药；每天；持续 13 天) 抑制剂量依赖性地抑制神经胶质瘤异种移植物的生长。Animal Model:Female nu/nu mice (5-week-old) injected with glioma cells
Dosage:50 mg/kg, 100 mg/kg, 150 mg/kg
Administration:Oral administration; daily; for 13 days
Result:Dose-dependently suppressed the growth of glioma xenograft.
体外研究：
NG 52 (Compound 52) 抑制药物致敏酵母菌株 (S. cerevisiae) 的生长，GI50 为 30 μM。NG 52 对 cdc2-cyclin B 具有活性，IC50 值为 340 nM。 NG 52 剂量依赖性地抑制神经胶质瘤 U87 的增殖和 U251 细胞株的 GI50 值分别为 7.8 μM 和 5.2 μM，同时有效抑制原代胶质瘤细胞的增殖。 NG 52 (12.5-50 μM) 有效抑制 U87 和 U251 细胞中 PDHK1 在 Thr338 位点的磷酸化和 PDH 在 Ser293 位点的磷酸化，导致更多的丙酮酸进入克雷布斯循环，增加 ATP 和 ROS 的产生。 NG 52通过抑制 PGK1 的活性增强丙酮酸脱氢酶 (PDH) 的活性，从而逆转 Warburg 效应，将细胞葡萄糖代谢从厌氧模式转变为有氧模式。
NG 52 is a potent, cell-permeable, selective, ATP-compatible and orally active Cdc28p and Pho85p kinase inhibitor with IC50s of 7 μM and 2 μM, respectively. NG 52 also inhibits the activity of phosphoglycerate kinase 1 (PGK1) with an IC50 of 2.5 μM. NG 52 is inactive against yeast kinases Kin28p, Srb10, and Cak1p.
体内研究：
NG 52 (50-150 mg/kg；口服给药；每天；持续 13 天) 抑制剂量依赖性地抑制神经胶质瘤异种移植物的生长。Animal Model:Female nu/nu mice (5-week-old) injected with glioma cells
Dosage:50 mg/kg, 100 mg/kg, 150 mg/kg
Administration:Oral administration; daily; for 13 days
Result:Dose-dependently suppressed the growth of glioma xenograft.
体外研究：
NG 52 (Compound 52) 抑制药物致敏酵母菌株 (S. cerevisiae) 的生长，GI50 为 30 μM。NG 52 对 cdc2-cyclin B 具有活性，IC50 值为 340 nM。 NG 52 剂量依赖性地抑制神经胶质瘤 U87 的增殖和 U251 细胞株的 GI50 值分别为 7.8 μM 和 5.2 μM，同时有效抑制原代胶质瘤细胞的增殖。 NG 52 (12.5-50 μM) 有效抑制 U87 和 U251 细胞中 PDHK1 在 Thr338 位点的磷酸化和 PDH 在 Ser293 位点的磷酸化，导致更多的丙酮酸进入克雷布斯循环，增加 ATP 和 ROS 的产生。 NG 52通过抑制 PGK1 的活性增强丙酮酸脱氢酶 (PDH) 的活性，从而逆转 Warburg 效应，将细胞葡萄糖代谢从厌氧模式转变为有氧模式。
产品资料
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