产品
编 号：F271524
分子式：C20H17Cl3N4
分子量：419.73
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结构图
CAS No: 212141-51-0
产品详情
生物活性：
Vatalanib dihydrochloride (PTK787 dihydrochloride) is an inhibitor of VEGFR2/KDR with IC50 of 37 nM.
体内研究：
Vatalanib 在生长因子植入模型和肿瘤细胞驱动的血管生成模型中，每天一次口服给药 (25-100 mg/kg) 后诱导对 VEGF 和 PDGF 的血管生成反应的剂量依赖性抑制。在相同的剂量范围内，Vatalanib 还可以抑制多种人类癌症在裸鼠体内的生长和转移，而对循环血细胞或骨髓白细胞没有显著影响。
体外研究：
Vatalanib 还抑制 Flk、c-Kit 和 PDGFRβ，IC50 分别为 270 nM、730 nM 和 580 nM。Vatalanib 通过抑制 VEGF 诱导的胸苷掺入 HUVEC 显示出抗增殖作用，IC50 为 7.1 nM，并在相同剂量范围内剂量依赖性地抑制 VEGF 诱导的内皮细胞存活和迁移对不表达 VEGF 受体的细胞无细胞毒性或抗增殖作用。 最近的一项研究表明，Vatalanib 显著抑制肝癌细胞的生长，并通过增加 Bax 蛋白水平和减少 Bcl-xL 和 Bcl-2来增强 IFN/5-FU 诱导的细胞凋亡。
Vatalanib dihydrochloride (PTK787 dihydrochloride) is an inhibitor of VEGFR2/KDR with IC50 of 37 nM.
体内研究：
Vatalanib 在生长因子植入模型和肿瘤细胞驱动的血管生成模型中，每天一次口服给药 (25-100 mg/kg) 后诱导对 VEGF 和 PDGF 的血管生成反应的剂量依赖性抑制。在相同的剂量范围内，Vatalanib 还可以抑制多种人类癌症在裸鼠体内的生长和转移，而对循环血细胞或骨髓白细胞没有显著影响。
体外研究：
Vatalanib 还抑制 Flk、c-Kit 和 PDGFRβ，IC50 分别为 270 nM、730 nM 和 580 nM。Vatalanib 通过抑制 VEGF 诱导的胸苷掺入 HUVEC 显示出抗增殖作用，IC50 为 7.1 nM，并在相同剂量范围内剂量依赖性地抑制 VEGF 诱导的内皮细胞存活和迁移对不表达 VEGF 受体的细胞无细胞毒性或抗增殖作用。 最近的一项研究表明，Vatalanib 显著抑制肝癌细胞的生长，并通过增加 Bax 蛋白水平和减少 Bcl-xL 和 Bcl-2来增强 IFN/5-FU 诱导的细胞凋亡。
产品资料
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