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编 号:F030030
分子式:C55H74IN3O21S4
分子量:1368.35
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
Calicheamicin, an antitumor antibiotic, is a cytotoxic agent that causes double-strand DNA breaks. Calicheamicin is a DNA synthesis inhibitor. Calicheamicin is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

体内研究:
包含与 DNA 损伤剂 Calicheamicin 缀合的人源化抗 EFNA4 单克隆抗体的 ADC 在体内实现了 TNBC 和卵巢癌 PDX 的持续肿瘤消退。PF-06647263 (0.27, 0.36 mg/kg) 在 TNBC 异种移植物中导致显著的肿瘤消退。

体外研究:
PF-06647263 (anti-EFNA4-ADC) 是通过 hE22 赖氨酸残基与 AcButDMH-N-Ac-calicheamicin-γ1 连接子有效载荷的偶联产生的,平均药物抗体比 (DAR) 为 4.6。PF-06647263 引发抗原和浓度依赖性细胞毒性,因为暴露于 PF-06647263 96 小时会导致细胞死亡 (EC50= appr 1 ng/mL)。CMC-544 由与 Calicheamicin 连接的人源化 CD22 Ab 组成,在体外对小儿原代 B 细胞前体急性淋巴细胞白血病 (BCP-ALL) 细胞有效。CMC-544 以剂量和时间依赖性方式诱导各种 ALL 细胞系的细胞死亡,IC50 值范围为 0.15 至 4.9 ng/mL。CMC-544 (10 ng/mL) 在原代 BCP-ALL 细胞中有效且特异。在 CMC-544 处理的细胞中,CD22 的水平相对于 G5/44 处理的细胞有所降低,并且还在继续降低。
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