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编 号:F271207
分子式:C16H14BrN3O3
分子量:376.2
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生物活性:
WHI-P154 is a potent EGFR inhibitor, and also modestly blocks JAK3, with IC50s of 4 nM and 1.8 μM, respectively.

体外研究:
WHI-P154 是一种有效的 EGFR 抑制剂,也适度阻断 JAK3,IC50 值分别为 4 nM 和 1.8 μM。WHI-P154 显著增强 ABCG2 过表达细胞对其底物的敏感性。WHI-P154 (4 μM) 适度地使 ABCB1 过表达的 KB-C2 细胞对其底物敏感,而对 ABCC1、ABCC2 或 ABCC10 介导的耐药性没有显示出敏化作用。此外,WHI-P154 (4 μM) 导致 ABCG2 过表达细胞中[3H]-mitoxantrone 的细胞内积累显著增加。WHI-P154 改变了 ABCG2 蛋白在 ABCG2 过表达细胞中的表达水平,而不是其定位。
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