产品
编 号：F271149
分子式：C31H30Cl2FNO3
分子量：554.48
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结构图
CAS No: 2114339-57-8
产品详情
生物活性：
SAR439859 (compound 43d) is an orally active, nonsteroidal and selective estrogen receptor degrader (SERD). SAR439859 is a potent ER antagonist and has ER degrading activity with an EC50 of 0.2 nM for ERα degradation. SAR439859 demonstrates robust antitumor efficacy and limited cross-resistance in ER+ breast cancer.
体内研究：
SAR439859 (化合物 43d；口服；2.5-25 mg/kg；每天两次，持续 30 天) 在 25 mg/kg/BID 的剂量下表现出明显的肿瘤生长抑制和肿瘤消退。 SAR439859 (静脉注射 3 mg/kg，口服 10 mg/kg) 在三种测试的动物物种中表现出低至中等清除率 (0.03-1.92 L/h?kg)，低至中等分布容积 (Vss=0.5-6.1 L/kg)，以及良好的跨物种生物利用度 (54-76%)。注意到 T1/2 在不同物种间存在差异 (小鼠为 1.98 小时，大鼠为 4.13 小时，狗为 9.80 小时)。Animal Model:Nu/nu mouse with MCF7 tumor xenograft model
Dosage:2.5, 5, 12.5, 25 mg/kg
Administration:Orally; twice daily for 30 days
Result:Exhibited substantial tumor-growth inhibition and displayed tumor regression at the dose of 25 mg/kg/BID.
Animal Model:Mouse, rat and dog
Dosage:3 mg/kg (iv) and 10 mg/kg (po) (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Iv or po
Result:Showed a low to moderate clearance in the three animal species tested (0.03-1.92 L/h?kg), low to moderate volume of distribution (Vss=0.5-6.1 L/kg), and good bioavailability (54-76%) across species.
体外研究：
SAR439859 (化合物 43d) 对多种 BC 细胞系和患者来源的异种移植物具有很强的体内抗肿瘤活性，包括带有 ERα 突变的模型。
SAR439859 (compound 43d) is an orally active, nonsteroidal and selective estrogen receptor degrader (SERD). SAR439859 is a potent ER antagonist and has ER degrading activity with an EC50 of 0.2 nM for ERα degradation. SAR439859 demonstrates robust antitumor efficacy and limited cross-resistance in ER+ breast cancer.
体内研究：
SAR439859 (化合物 43d；口服；2.5-25 mg/kg；每天两次，持续 30 天) 在 25 mg/kg/BID 的剂量下表现出明显的肿瘤生长抑制和肿瘤消退。 SAR439859 (静脉注射 3 mg/kg，口服 10 mg/kg) 在三种测试的动物物种中表现出低至中等清除率 (0.03-1.92 L/h?kg)，低至中等分布容积 (Vss=0.5-6.1 L/kg)，以及良好的跨物种生物利用度 (54-76%)。注意到 T1/2 在不同物种间存在差异 (小鼠为 1.98 小时，大鼠为 4.13 小时，狗为 9.80 小时)。Animal Model:Nu/nu mouse with MCF7 tumor xenograft model
Dosage:2.5, 5, 12.5, 25 mg/kg
Administration:Orally; twice daily for 30 days
Result:Exhibited substantial tumor-growth inhibition and displayed tumor regression at the dose of 25 mg/kg/BID.
Animal Model:Mouse, rat and dog
Dosage:3 mg/kg (iv) and 10 mg/kg (po) (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Iv or po
Result:Showed a low to moderate clearance in the three animal species tested (0.03-1.92 L/h?kg), low to moderate volume of distribution (Vss=0.5-6.1 L/kg), and good bioavailability (54-76%) across species.
体外研究：
SAR439859 (化合物 43d) 对多种 BC 细胞系和患者来源的异种移植物具有很强的体内抗肿瘤活性，包括带有 ERα 突变的模型。
产品资料
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