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编 号:F270816
分子式:C24H27N5O2
分子量:417.5
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生物活性:
UMB-136 is a bromodomain inhibitor. UMB-136 is a promising latency-reversing agent (LRA) for HIV-1 eradication. UMB-136 reactivates HIV-1 in multiple cell models. UMB-136 enhances HIV-1 transcription and increases viral production through the release of P-TEFb.

体外研究:
UMB-136 (5 μM; 24 h) 显著诱导 HIV-1 的重新激活。UMB-136 (2.5 μM; 24 h) 通过释放 P-TEFb 增强 HIV-1 的转录和病毒产量。UMB-136 (2.5 or 5 μM) 在多种 HIV-1 潜伏模型 (THP89GFP, J-Lat full-length (dEnv) clones, primary CD4+ T cell) 中逆转HIV-1的潜伏状态。UMB-136 (2.5 μM) 与其他潜伏逆转剂 (Prostratin HY-107421 or SAHA) 协同作用,逆转 J-Lat 细胞系中的 HIV-1 潜伏状态。UMB-136 (2.5 μM) 与 PKC 活化剂联合治疗可以逆转患者来源的静止 CD4+ T 细胞中的 HIV-1 潜伏状态。
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