产品
编 号:F270225
分子式:C30H43FN4O11
分子量:654.68
产品类型
结构图
CAS No: 210344-98-2
联系客服
产品详情
生物活性:
Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) is a selective and cell permeable caspase-8 inhibitor. Z-IETD-FMK is also a granzyme B inhibitor.
体内研究:
z-IETD-FMK 对 caspase-8 的药理学抑制可显著减少肿瘤生长,这与促炎细胞因子 IL-6、TNF-α、IL-18、IL-1α、IL 的释放减少密切相关-33,但不是 IL-1β。此外,抑制 caspase-8 会减少先天抑制细胞 (例如髓源性抑制细胞) 的募集,但不会减少调节性 T 细胞向荷瘤小鼠肺部的募集。
体外研究:
Z-IETD-FMK 仅完全抑制 TNFα 的促凋亡作用,IC50 为 0.46 μM。Z-IETD-FMK 和 Z-VAD-FMK 具有免疫抑制作用,可抑制有丝分裂原和 IL-2 诱导的人 T 细胞增殖。它们可阻断活化的原代 T 细胞中的 NF-κB,但对 T 细胞活化过程中 IL-2 和 IFN-γ 的分泌几乎没有抑制作用。Z-IETD-FMK 抑制 caspase-8 的切割,仅部分抑制 caspase-3 和 PARP 的切割。Z-IETD-FMK 可阻止暴露于不同凋亡刺激物的视网膜细胞发生凋亡。