产品
编 号：F269977
分子式：C23H15F8N3OS
分子量：533.44
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结构图
CAS No: 2101517-69-3
产品详情
生物活性：
BL-918 is an orally active UNC-51-like kinase 1 (ULK1) activator with an EC50 of 24.14 nM. BL-918 exerts its cytoprotective autophagic effect by targeting ULK complex. BL-918 has the potential for Parkinson’s disease (PD) treatment.
体内研究：
BL-918 (化合物 33i；20、40 或 80 mg/kg/天；口服强饲法；在第一次注射盐水/MPTP 前 2 天开始，并在最后一次注射盐水/MPTP 后连续维持 5 天) 减弱 DA 及其代谢产物的丢失。BL-918 显著降低多巴胺 (DA)、3，4-二羟基苯乙酸 (DOPAC) 和高香草酸 (HVA) 的水平。Animal Model:Male C57BL/6 mice (eight-week old) weighing between 20 and 25 g
Dosage:20, 40, or 80 mg/kg
Administration:Oral gavage; daily; began 2 days before the first injection of saline/MPTP and continuously maintained for 5 days after the last injection of saline/MPTP
Result:Attenuated the loss of DA and its metabolites.
体外研究：
BL-918 (化合物 33i) 以高结合亲和力 (KD=0.719 μM) 与 ULK1 结合。 BL-918 (5 μM；持续 24 小时) 诱导神经元样 SH-SY5Y 细胞自噬。 BL-918 (0.5-50 μM；作用24小时) 可部分逆转 MPP+诱导的细胞死亡，这是通过增强细胞活力来确定的。 BL-918 (5 μM；持续 6-36 小时) 时间依赖性地提高 LC3-II、Beclin-1 的表达水平及其磷酸化状态，同时降低选择性自噬底物 SQSTM1/p62 的水平. BL-918 提高 ULK1 的 Ser317 和 Ser555 磷酸化，并降低 ULK1 的 Ser757 磷酸化。
BL-918 is an orally active UNC-51-like kinase 1 (ULK1) activator with an EC50 of 24.14 nM. BL-918 exerts its cytoprotective autophagic effect by targeting ULK complex. BL-918 has the potential for Parkinson’s disease (PD) treatment.
体内研究：
BL-918 (化合物 33i；20、40 或 80 mg/kg/天；口服强饲法；在第一次注射盐水/MPTP 前 2 天开始，并在最后一次注射盐水/MPTP 后连续维持 5 天) 减弱 DA 及其代谢产物的丢失。BL-918 显著降低多巴胺 (DA)、3，4-二羟基苯乙酸 (DOPAC) 和高香草酸 (HVA) 的水平。Animal Model:Male C57BL/6 mice (eight-week old) weighing between 20 and 25 g
Dosage:20, 40, or 80 mg/kg
Administration:Oral gavage; daily; began 2 days before the first injection of saline/MPTP and continuously maintained for 5 days after the last injection of saline/MPTP
Result:Attenuated the loss of DA and its metabolites.
体外研究：
BL-918 (化合物 33i) 以高结合亲和力 (KD=0.719 μM) 与 ULK1 结合。 BL-918 (5 μM；持续 24 小时) 诱导神经元样 SH-SY5Y 细胞自噬。 BL-918 (0.5-50 μM；作用24小时) 可部分逆转 MPP+诱导的细胞死亡，这是通过增强细胞活力来确定的。 BL-918 (5 μM；持续 6-36 小时) 时间依赖性地提高 LC3-II、Beclin-1 的表达水平及其磷酸化状态，同时降低选择性自噬底物 SQSTM1/p62 的水平. BL-918 提高 ULK1 的 Ser317 和 Ser555 磷酸化，并降低 ULK1 的 Ser757 磷酸化。
产品资料
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