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编 号:F269692
分子式:C48H58ClN9O5S3
分子量:972.68
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生物活性:
BRD4 degrader AT1 is a PROTAC connected by ligands for von Hippel-Lindau and BRD4 as a highly selective Brd4 degrader, with a Kd of 44 nM for Brd4BD2 in cells.

体外研究:
BRD4 degrader AT1 是一种高选择性的 Brd4 降解剂,对细胞中的 Brd4BD2 的 Kd 为 44 nM。BRD4 degrader AT1 还显示突变体 Brd4BD2 (QVK) 的 Kd 为 38.8 nM,Brd2BD1 为 111±14 nM,94 Brd2BD2±9 nM,Brd3BD1 35±3 nM,Brd3BD2 39±8 nM,Brd4 75±23 nMBD1 和 35±4 nM,用于 Brd2BD1 突变体 (KEA)。BRD4 degrader AT1 (1-3 μM) 会引起显著的 Brd4 选择性耗竭,并且对 Brd2 和 Brd3 没有或几乎没有活性。
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