产品
编 号：F259536
分子式：C30H29F2N5O5S
分子量：609.64
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结构图
CAS No: 2097523-60-7
产品详情
生物活性：
CC-90011 benzenesulfonate is a potent, selective, reversible and orally active inhibitor of lysine specific demethylase-1 (LSD1) with an IC50 of 0.25 nM. CC-90011 benzenesulfonate is less enzymatic inhibition against LSD2, MOA-A, and MAO-B. CC-90011 benzenesulfonate induces acute myeloid leukemia (AML) and small cell lung cancer (SCLC) cells differentiation and has potent anticancer activity.
体内研究：
CC-90011 (5 mg/kg；口服给药；每天；持续 30 天) 可抑制患者来源的异种移植 SCLC 模型中的肿瘤生长。 在 SCLC 人肿瘤异种移植 (H1417) 小鼠模型中，CC-90011 (每天一次；持续 4 天) 导致 GRP mRNA 水平在 2.5 mg/kg 下的强烈下调和 GRP 在 5 mg/kg 下的最大抑制。 静脉注射后，CC-90011 (化合物 11；5 mg/kg) 的全身清除率为 32.4 mL/min/kg，消除半衰期为 2 小时，分布容积 >7.5 L/kg。CC-90011 (Compound 11；5 mg/kg) 口服后易被吸收，AUC0-24h 为 1.8 μM·h，Cmax 为 0.36 μM，口服生物利用度为 32%。Animal Model:BALB/c nude mice bearing small cell lung carcinoma (SCLC)
Dosage:5 mg/kg
Administration:Oral administration; daily; for 30 days
Result:Showed a tumor growth inhibition (TGI) of 78% at 5 mg/kg with nobody weight loss.
体外研究：
CC-90011 (化合物 11) 在 THP-1 细胞系中有效诱导靶向细胞分化标志物 CD11b，EC50 为 7 nM，在 AML kasumi-1 细胞中具有抗增殖活性，EC 50 2 nM。 在 CC-90011 处理 (4 天) 时观察到 GRP 以剂量依赖方式和药理学方式受到抑制有效浓度 (EC50=3 nM (H209 细胞) 和 4 nM (H1417 细胞))。CC-90011 (12 天) 处理 SCLC 细胞产生与 GRP 抑制相关的有效抗增殖活性 (EC50=6 nM (H1417 细胞))。
CC-90011 benzenesulfonate is a potent, selective, reversible and orally active inhibitor of lysine specific demethylase-1 (LSD1) with an IC50 of 0.25 nM. CC-90011 benzenesulfonate is less enzymatic inhibition against LSD2, MOA-A, and MAO-B. CC-90011 benzenesulfonate induces acute myeloid leukemia (AML) and small cell lung cancer (SCLC) cells differentiation and has potent anticancer activity.
体内研究：
CC-90011 (5 mg/kg；口服给药；每天；持续 30 天) 可抑制患者来源的异种移植 SCLC 模型中的肿瘤生长。 在 SCLC 人肿瘤异种移植 (H1417) 小鼠模型中，CC-90011 (每天一次；持续 4 天) 导致 GRP mRNA 水平在 2.5 mg/kg 下的强烈下调和 GRP 在 5 mg/kg 下的最大抑制。 静脉注射后，CC-90011 (化合物 11；5 mg/kg) 的全身清除率为 32.4 mL/min/kg，消除半衰期为 2 小时，分布容积 >7.5 L/kg。CC-90011 (Compound 11；5 mg/kg) 口服后易被吸收，AUC0-24h 为 1.8 μM·h，Cmax 为 0.36 μM，口服生物利用度为 32%。Animal Model:BALB/c nude mice bearing small cell lung carcinoma (SCLC)
Dosage:5 mg/kg
Administration:Oral administration; daily; for 30 days
Result:Showed a tumor growth inhibition (TGI) of 78% at 5 mg/kg with nobody weight loss.
体外研究：
CC-90011 (化合物 11) 在 THP-1 细胞系中有效诱导靶向细胞分化标志物 CD11b，EC50 为 7 nM，在 AML kasumi-1 细胞中具有抗增殖活性，EC 50 2 nM。 在 CC-90011 处理 (4 天) 时观察到 GRP 以剂量依赖方式和药理学方式受到抑制有效浓度 (EC50=3 nM (H209 细胞) 和 4 nM (H1417 细胞))。CC-90011 (12 天) 处理 SCLC 细胞产生与 GRP 抑制相关的有效抗增殖活性 (EC50=6 nM (H1417 细胞))。
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