产品
编 号：F259249
分子式：C19H18F5N5O5S
分子量：523.43
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分子量：523.43
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结构图
CAS No: 2095432-65-6
产品详情
生物活性：
Verubecestat (MK-8931) TFA is an orally active, high-affinity BACE1 and BACE2 inhibitor with Ki values of 2.2 nM and 0.38 nM. Verubecestat TFA effectively reduces Aβ40 and has the potential for Alzheimer's Disease.
体内研究：
Verubecestat TFA (MK-8931；3 mg/kg；静脉注射或口服) 的 T1/2 为 1.9 小时，CL 为 46 mL/min/kg，Vss 对于 Sprague-Dawley (SD) 大鼠，C max 为 5.4 L/kg，C max 为 0.27 μM，AUC 为 1.1 μM?h。Verubecestat TFA (1 mg/kg；IV) 在食蟹猴中的 T1/2 为 4.9 小时，CL 为 21 mL/min/kg，Vss 为 7.5 L /kg。 Verubecestat TFA (1 mg/kg；IV) 在比格犬中的 T1/2 为 9.7 小时，CL 为 4.3 mL/min/kg，Vss 为 2.7 L /kg。Verubecestat TFA (30 mg/kg；口服；BID，5 天) 可适度 (1.4 倍) 诱导 CYP 3A1 活性，但不会显着改变大鼠中 CYP 1A1、1A2、2B、3A2 或 4A的表达。 Verubecestat TFA 剂量依赖性地减少 CSF 和皮质 Aβ40，ED50 值分别为 5 和 8 mg/kg，对于未结合血浆的 CSF 和皮质 Aβ40 的 EC50 值分别为 48 和 81 nM 。Verubecestat TFA (3 和 10 mg/kg；口服) 可显着降低 CSF Aβ40 水平，并且在给药后 12 小时对 CSF Aβ 降低具有峰值效果 (在 3 和 10 mg/kg 剂量下分别降低 72% 和 81%)。
体外研究：
Verubecestat TFA (MK-8931) 是一种 β 位点淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1/2 (BACE1/2) 抑制剂。 Verubecestat TFA 不会显着抑制人 CYP 亚型 1A2、2C9、2C19、2D6 和 3A4（IC50 >40 μM），表明该化合物不太可能是 CYP 介导的药物-药物相互作用的抑制剂。Verubecestat TFA 对 HEK293 APPSwe/Lon 细胞中的 Aβ1-40、Aβ1-42、sAPPβ 的 IC50 分别为 2.1 nM、0.7 nM、4.4 nM。
Verubecestat (MK-8931) TFA is an orally active, high-affinity BACE1 and BACE2 inhibitor with Ki values of 2.2 nM and 0.38 nM. Verubecestat TFA effectively reduces Aβ40 and has the potential for Alzheimer's Disease.
体内研究：
Verubecestat TFA (MK-8931；3 mg/kg；静脉注射或口服) 的 T1/2 为 1.9 小时，CL 为 46 mL/min/kg，Vss 对于 Sprague-Dawley (SD) 大鼠，C max 为 5.4 L/kg，C max 为 0.27 μM，AUC 为 1.1 μM?h。Verubecestat TFA (1 mg/kg；IV) 在食蟹猴中的 T1/2 为 4.9 小时，CL 为 21 mL/min/kg，Vss 为 7.5 L /kg。 Verubecestat TFA (1 mg/kg；IV) 在比格犬中的 T1/2 为 9.7 小时，CL 为 4.3 mL/min/kg，Vss 为 2.7 L /kg。Verubecestat TFA (30 mg/kg；口服；BID，5 天) 可适度 (1.4 倍) 诱导 CYP 3A1 活性，但不会显着改变大鼠中 CYP 1A1、1A2、2B、3A2 或 4A的表达。 Verubecestat TFA 剂量依赖性地减少 CSF 和皮质 Aβ40，ED50 值分别为 5 和 8 mg/kg，对于未结合血浆的 CSF 和皮质 Aβ40 的 EC50 值分别为 48 和 81 nM 。Verubecestat TFA (3 和 10 mg/kg；口服) 可显着降低 CSF Aβ40 水平，并且在给药后 12 小时对 CSF Aβ 降低具有峰值效果 (在 3 和 10 mg/kg 剂量下分别降低 72% 和 81%)。
体外研究：
Verubecestat TFA (MK-8931) 是一种 β 位点淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1/2 (BACE1/2) 抑制剂。 Verubecestat TFA 不会显着抑制人 CYP 亚型 1A2、2C9、2C19、2D6 和 3A4（IC50 >40 μM），表明该化合物不太可能是 CYP 介导的药物-药物相互作用的抑制剂。Verubecestat TFA 对 HEK293 APPSwe/Lon 细胞中的 Aβ1-40、Aβ1-42、sAPPβ 的 IC50 分别为 2.1 nM、0.7 nM、4.4 nM。
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