产品
编 号：F259078
分子式：C19H9Cl2F2N3OS
分子量：436.26
分子式：C19H9Cl2F2N3OS
分子量：436.26
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
50mg
询价
询价
结构图
CAS No: 209410-46-8
产品详情
生物活性：
Neflamapimod (VX-745) is a potent, blood-brain barrier penetrant, highly selective inhibitor of p38α inhibitor with an IC50 for p38α of 10 nM and for p38β of 220 nM. Neflamapimod (VX-745) possesses anti-inflammatory activity.
体内研究：
Neflamapimod (VX-745；2.5、5 和 10 mg/kg) 可将小鼠的炎症评分分别提高 27%、31% 和 44%。Neflamapimod (VX-745；1.06 mg/kg) 显著降低炎症评分，从对照组的 2.07±0.29 降至 1.42±0.06。
体外研究：
Neflamapimod (VX-745) 表现出 PBMC IL-1β 和 TNFα IC50 值分别为 45 nM 和 51 nM。Neflamapimod 在全血中也有效，可阻断 IL-1β 和 TNFα 的释放，IC50 值分别为 150 nM 和 180 nM。一种很有前途的选择性特征，p38α 的选择性是 p38β 的 20 倍 (Ki=220 nM)。 Neflamapimod (VX-745) 溶液在 DMSO/DMEM 中抑制 IL-6 的产生，IC50 为 15±9 nM。Neflamapimod (VX-745；5.0 nM) 显示与密切相关的激酶 (包括 ERK1、JNK1-3 和 MK2) 相比，具有有效的活性和 1000 倍的选择性。Neflamapimod (10 nM-50 μM) 逐渐抑制茴香霉素诱导的 p38α 活性。 Neflamapimod (VX-745；0.06 μM -20 μM) 抑制 IL-6 和 VEGF BMSC 中的分泌。Neflamapimod 可以抑制 BM 微环境中细胞因子 (TNF-α、IL-6、VEGF) 诱导的旁分泌 MM 细胞生长、存活和耐药性。Neflamapimod 以剂量依赖性方式诱导 MM.1S、RPMI8226 和 U266 细胞系的适度生长抑制，50% (IC50) 的抑制浓度为 10 μM。
Neflamapimod (VX-745) is a potent, blood-brain barrier penetrant, highly selective inhibitor of p38α inhibitor with an IC50 for p38α of 10 nM and for p38β of 220 nM. Neflamapimod (VX-745) possesses anti-inflammatory activity.
体内研究：
Neflamapimod (VX-745；2.5、5 和 10 mg/kg) 可将小鼠的炎症评分分别提高 27%、31% 和 44%。Neflamapimod (VX-745；1.06 mg/kg) 显著降低炎症评分，从对照组的 2.07±0.29 降至 1.42±0.06。
体外研究：
Neflamapimod (VX-745) 表现出 PBMC IL-1β 和 TNFα IC50 值分别为 45 nM 和 51 nM。Neflamapimod 在全血中也有效，可阻断 IL-1β 和 TNFα 的释放，IC50 值分别为 150 nM 和 180 nM。一种很有前途的选择性特征，p38α 的选择性是 p38β 的 20 倍 (Ki=220 nM)。 Neflamapimod (VX-745) 溶液在 DMSO/DMEM 中抑制 IL-6 的产生，IC50 为 15±9 nM。Neflamapimod (VX-745；5.0 nM) 显示与密切相关的激酶 (包括 ERK1、JNK1-3 和 MK2) 相比，具有有效的活性和 1000 倍的选择性。Neflamapimod (10 nM-50 μM) 逐渐抑制茴香霉素诱导的 p38α 活性。 Neflamapimod (VX-745；0.06 μM -20 μM) 抑制 IL-6 和 VEGF BMSC 中的分泌。Neflamapimod 可以抑制 BM 微环境中细胞因子 (TNF-α、IL-6、VEGF) 诱导的旁分泌 MM 细胞生长、存活和耐药性。Neflamapimod 以剂量依赖性方式诱导 MM.1S、RPMI8226 和 U266 细胞系的适度生长抑制，50% (IC50) 的抑制浓度为 10 μM。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备